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Pazopanib
目录号 : SJ-MX0907B 别名 : GW786034; GW 786034; GW-786034 中文名称 : 帕唑帕尼 纯度：99.98%

Pazopanib (GW786034) 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 = 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 = 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 = 74 nM)，对 FGFR1/3 (IC50 = 140/130 nM)、c-fms (IC50 = 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。 Pazopanib 通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡，表现出抗癌功效。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬 (autophagy)。

CAS No. :444731-52-6
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规格 价格 货期
10 mg ¥  230.00
50 mg ¥  690.00
100 mg ¥  1060.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
444731-52-6
分子式
C21H23N7O2S
分子量
437.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Pazopanib (GW786034) 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 = 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 = 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 = 74 nM)，对 FGFR1/3 (IC50 = 140/130 nM)、c-fms (IC50 = 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。 Pazopanib 通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡，表现出抗癌功效。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬 (autophagy)。
相关靶点
VEGFR；c-Kit；PDGFR；Autophagy；FGFR
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 VEGFR1 [1] 10 nM
IC50 VEGFR2 [1] 30 nM
IC50 VEGFR3 [1] 47 nM
IC50 PDGFR1/2 [1] 84 nM
IC50 PDGFR1/2 [1] 71 nM
IC50 c-Kit [1] 74 nM
IC50 FGFR1/3 [1] 140 nM
IC50 FGFR1/3 [1] 130 nM
IC50 c-fms [1] 146 nM
体外研究 (In Vitro)

Pazopanib 对所有人类 VEGFR 受体显示出良好的效力，对 VEGFR-1、-2 和 -3 的 IC50 分别为 10、30 和 47 nM。 对密切相关的酪氨酸受体激酶 PDGFRβ、c-Kit、FGF-R1 和 c-fms 也有显著活性，IC50 分别为 84、74、140 和 146 nM。 在细胞试验中，除了抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖外，Pazopanib 还有效抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 细胞中 VEGFR-2 的磷酸化，IC50 为 ~8 nM [1]。

Pazopanib 在大鼠、狗和猴中具有良好的药代动力学，在分别以 10、1 和 5 mg/kg 给药时具有低清除率 (1.4-1.7 mL/min/kg) 和良好的口服生物利用度 (72, 47, 65%)。 除 2C9 (7.9 μM) 外，细胞色素 P450 谱也得到改善，对所测试的同工酶的抑制 >10 μM [1]。
体内研究 (In Vivo)

用 100 mg/kg 的 Pazopanib 处理小鼠，每天两次，持续 5 天，导致血管形成程度的显著抑制。使用 HT29 (结肠癌)、A375P (黑色素瘤) 和 HN5 (头颈癌) 肿瘤后，在携带已建立的人异种移植物 (200 250 mm3) 的小鼠中检查 Pazopanib 的抗血管生成活性标准的三周疗程。与 A375P 模型相比，HN5 和 HT29 异种移植物在所有剂量下的反应都更好，A375P 模型历来对 VEGFR-2 抑制剂具有更强的耐药性。作为支持观察到的异种移植物生长抑制是通过抗血管生成而非抗肿瘤机制发挥作用的证据，在低于 10 μM 的浓度下未观察到 Pazopanib 对这些在含血清培养基中生长的人类肿瘤细胞系 (HT29、HN5、A375P) 的抗增殖活性。未观察到对小鼠体重的显著影响，并且在整个研究期间动物看起来健康且活跃 [1]。

Pazopanib 滴眼液组粘附的白细胞数量低于未处理的糖尿病动物，高于健康动物。粘附在健康动物视网膜脉管系统上的平均白细胞为 37.2±7.8，而糖尿病动物的平均值为 102±15.6，比健康动物高约 3 倍。用 0.5 % w/v Pazopanib 混悬液处理的动物在其视网膜血管系统中粘附了 69.5±9.5 个白细胞，这明显低于糖尿病动物 [2]。
参考文献

[1]. Harris PA, et al. Discovery of 5-[[4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methyl-benzenesulfonamide (Pazopanib), a novel and potent vascular endothelial growth factor receptor inhibitor. J Med Chem. 2008, 51(15), 4632-4640. 

[2]. Thakur A, et al. Pazopanib, a multitargeted tyrosine kinase inhibitor, reduces diabetic retinal vascular leukostasis and leakage. Microvasc Res. 2011 Nov;82(3):346-50.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
22 mg/mL (50.28 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2856 mL 11.4280 mL 22.8561 mL
5 mM 0.4571 mL 2.2856 mL 4.5712 mL
10 mM 0.2286 mL 1.1428 mL 2.2856 mL
50 mM 0.0457 mL 0.2286 mL 0.4571 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.98%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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