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CP-673451
目录号 : SJ-MX0771 别名 : CP 673451; CP673451 纯度：99.82%

CP-673451 是一种有效的、选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性，无细胞试验中 IC50 值分别为 10 和 1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高 450 倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

CAS No. :343787-29-1
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规格 价格 货期
1 mg ¥  350.00
5 mg ¥  815.00
10 mg ¥  1500.00
25 mg ¥  2550.00
50 mg ¥  3975.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
343787-29-1
分子式
C24H27N5O2
分子量
417.50
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

CP-673451 是一种有效的、选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性，无细胞试验中 IC50 值分别为 10 和 1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高 450 倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
相关靶点
PDGFR
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
PDGFRɑ [1] PDGFRβ [1]
Cell-free assay Cell-free assay
10 nM 1 nM 
体外研究 (In Vitro)

CP-673451 有效抑制 PDGFR 下游信号通路。它以浓度依赖性方式抑制 A549 细胞中 Akt、GSK-3β、p70S6 和 S6 的磷酸化 [1]。

CP-673451 (0.0625-4 μM) 以时间和浓度依赖性方式显著降低 NSCLC 细胞系 A549 和 H1299 的存活率，IC50 分别为 0.49 和 0.61 μM [1]。

CP-673451 (1、4 μM) 诱导非小细胞肺癌细胞凋亡。CP-673451 (25、100 和 400 nM) 通过抑制板状足形成有效抑制 NSCLC 细胞的迁移和侵袭 [1]。

CP-673451 和 crenolanib 显示出对 CA 细胞的选择性杀伤力。用 1 至 4 μM CP-673451 或 crenolanib 处理的 U2OS 细胞显示出褶皱的细胞表面，这是皮质肌动蛋白细胞骨架改变的标志。CP-673451 减弱 PDGF-BB 诱导的信号传导，并显著增强 PDGFR-β 下游效应子 Akt 和 MEK 的磷酸化 [2]。

CP-673451 (0.5 μM) 通过涉及降低 GSK-3α 和 GSK-3β 磷酸化的机制调节细胞增殖。CP-673451 损害 RD 和 RUCH2 培养物中的横纹球形成能力 [3]。
体内研究 (In Vivo)

CP-673451 (20 mg/kg) 对肿瘤生长有中度抑制作用，而高剂量 CP-673451 (40 mg/kg) 对小鼠的肿瘤生长有强烈抑制作用，且没有显著的体重损失 [1]。

每天 2 次口服给药 CP-673451 (10、33 和 100 mg/kg) 以剂量依赖性的方式抑制 Colo205 肿瘤的生长，类似的肿瘤生长抑制实验在 LS174T、H460 和 U87MG 异种移植物上完成，没有发病或体重减轻的迹象 [4]。
参考文献

[1]. Xi Y, et al. CP-673451, a platelet-derived growth-factor receptor inhibitor, suppresses lung cancer cell proliferation and migration. Onco Targets Ther. 2014 Jul 3;7:1215-21. 

[2]. Konotop G, et al. Pharmacological Inhibition of Centrosome Clustering by Slingshot-Mediated Cofilin Activation and Actin Cortex Destabilization. Cancer Res. 2016 Nov 15;76(22):6690-6700.

[3]. Ehnman M, et al. Distinct effects of ligand-induced PDGFRα and PDGFRβ signaling in the human rhabdomyosarcoma tumor cell and stroma cell compartments. Cancer Res, 2013, 73(7), 2139-2149.  

[4]. Roberts WG, et al. Antiangiogenic and antitumor activity of a selective PDGFR tyrosine kinase inhibitor, CP-673,451. Cancer Res, 2005, 65(3), 957-966. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
20 mg/mL (47.90 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3952 mL 11.9760 mL 23.9521 mL
5 mM 0.4790 mL 2.3952 mL 4.7904 mL
10 mM 0.2395 mL 1.1976 mL 2.3952 mL
50 mM 0.0479 mL 0.2395 mL 0.4790 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.82%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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Molecular weight calculator
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