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SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2，FGFR1 和 PDGFRβ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 370.00 | |
| 10 mg | ¥ 595.00 | |
| 50 mg | ¥ 2360.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
215543-92-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H16N2O3
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| 分子量 |
296.32
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2，FGFR1 和 PDGFRβ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
VEGFR；FGFR；PDGFR
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SU 5402与FGF-R1（flg-1）的催化结构域共结晶，发现其抑制NIH 3T3细胞中VEGF-R2（Flk-1/KDR）和PDGF-R的酪氨酸磷酸化，IC50值分别为0.4和60.9 μM [1]。 为了研究 PKM2 和 LDHA 的磷酸化是否以 FGFR1 特异性方式介导，用受体酪氨酸激酶抑制剂 Dovitinib 和 SU 5402处理 FTC-133。 在 PKM2 和 LDHA 孵育 4 小时后，Dovitinib (100 nM) 治疗导致磷酸化状态显着降低。 当以 1 nM 和 10 nM 的浓度给药时，没有观察到显着变化。 SU 5402 (20 μM) 给药导致PKM2 和 LDHA 磷酸化显着降低 [2]。 在HUVECs中，SU5416以计量依赖的方式选择性抑制VEGF-驱动有丝分裂发生，IC50为0.04 μM [5]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
用 SU 5402 (SU5402) 对 ΔF508-CFTR 纯合小鼠进行 FGFR1 抑制，导致部分 ΔF508-CFTR 拯救，如唾液分泌增加所示，这是小鼠中的一种替代“汗液测试”测定。 由于唾液分泌通常与性别有关，因此这些实验只选择雄性小鼠。 研究结果表明，用 SU 5402 治疗 ΔF508-CFTR 小鼠可将唾液分泌水平恢复至野生型 CFTR 小鼠的约 10%，这表明 SU 5402 对囊性纤维化 (CF) 具有治疗益处 [3]。 SU 5402 (SU5402) 可防止和/或逆转 MCT（野百合碱）在大鼠中诱导的 PH值。 在 MCT 注射后第 21 至 42 天用 SU 5402 治疗的大鼠中，与用载体（盐水）治疗的大鼠相比，第 42 天的评估显示肺动脉压 (PAP)、RV/(LV+S) 和远端动脉肌化显着降低 [4]。 在小鼠中，SU5416 (25 mg/kg, i.p.)通过抑制与肿瘤生长相关的血管生成过程，抑制一组癌细胞系的皮下生长 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
59 mg/mL (199.11 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3747 mL | 16.8737 mL | 33.7473 mL | |
| 5 mM | 0.6749 mL | 3.3747 mL | 6.7495 mL | |
| 10 mM | 0.3375 mL | 1.6874 mL | 3.3747 mL | |
| 50 mM | 0.0675 mL | 0.3375 mL | 0.6749 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
