如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
010301,010I0601,010I0B01,010I0F01,010I0M01,0D01,0D05
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Apoptosis
  4. Apoptosis
Ripretinib (DCC-2618)
目录号 : SJ-MX0803 别名 : DCC-2618; DCC 2618; DCC2618 中文名称 : 瑞普替尼 纯度：99.30%

Ripretinib (DCC-2618) 是受体酪氨酸激酶 (KIT; c-Kit) 和血小板衍生生长因子受体 α (PDGFR-α) 的抑制剂。体外激酶抑制研究表明，Ripretinib 对 KITWT、KITV654A 、KITT670I 、KITD816H 和 KITD816V 的 IC50 分别为 4 nM、8 nM、18 nM、5 nM 和 14 nM。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。

CAS No. :1442472-39-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  420.00
2 mg ¥  595.00
5 mg ¥  1040.00
10 mg ¥  1700.00
25 mg ¥  3550.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
大包装 有超大折扣 QQ交谈
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1442472-39-0
分子式
C24H21BrFN5O2
分子量
510.36
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Ripretinib (DCC-2618) 是受体酪氨酸激酶 (KIT; c-Kit) 和血小板衍生生长因子受体 α (PDGFR-α) 的抑制剂。体外激酶抑制研究表明，Ripretinib 对 KITWT、KITV654A 、KITT670I 、KITD816H 和 KITD816V 的 IC50 分别为 4 nM、8 nM、18 nM、5 nM 和 14 nM。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
相关靶点
c-Kit；PDGFR；FLT3；VEGFR；Apoptosis
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
KITWT [1] KITD816H [1] KITV654A [1] KITD816V [1] KITT670I [1] PDGFR-α [2]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay  
4 nM 5 nM 8 nM 14 nM 18 nM  
体外研究 (In Vitro)

Ripretinib (DCC-2618) 抑制 KIT 的磷酸化并降低肿瘤肥大细胞中磷酸化 (p) STAT5、pAKT 和 pERK1/2 的表达。 Ripretinib 抑制 ROSAKIT K509I 细胞的生长，IC50 为 34 nM，并且还在这些细胞中诱导凋亡 [2]。

Ripretinib (0.1-1.0 μM) 抑制嗜碱性粒细胞释放IgE依赖性组胺和肿瘤肥大细胞自发释放类胰蛋白酶，并在 0.01-5 μM 时抑制白血病单核细胞和胚细胞的生长和存活 [2]。

Ripretinib (DCC-2618) 是一种泛 KIT 和 PDGFRA 抑制剂，对胃肠道间质瘤具有细胞毒活性 [3]。
体内研究 (In Vivo)

在体内 GIST T1 移植瘤模型中，50 mg/kg DCC-2618 可抑制 KIT 磷酸化，ED90 为 90%，EC50 约为 470 ng/mL。口服给药 DCC-2618，每日两次，可几乎完全阻止肿瘤生长 [1]。
参考文献

[1]. Smith B D,  et al. DCC-2618 is a potent inhibitor of wild-type and mutant KIT, including refractory exon 17 D816 KIT mutations, and exhibits efficacy in refractory GIST and AML xenograft models[J]. Cancer Research, 2015 Aug;75(15): 2690-2690.

[2]. Schneeweiss M, et al. The KIT and PDGFRA switch-control inhibitor DCC-2618 blocks growth and survival of multiple neoplastic cell types in advanced mastocytosis. Haematologica. 2018 May;103(5):799-809.

[3]. BLU-285, DCC-2618 Show Activity against GIST. Cancer Discov. 2017 Feb;7(2):121-122.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (195.94 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9594 mL 9.7970 mL 19.5940 mL
5 mM 0.3919 mL 1.9594 mL 3.9188 mL
10 mM 0.1959 mL 0.9797 mL 1.9594 mL
50 mM 0.0392 mL 0.1959 mL 0.3919 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.30%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网