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PP121
目录号 : SJ-MX3339 别名 : PP-121; PP 121 纯度：99.68%

PP121 是多靶点激酶抑制剂，抑制 mTOR，DNK-PK，VEGFR2，Src，PDGFR 的 IC50 值分别为10，60，12，14，2 nM。

CAS No. :1092788-83-4
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规格 价格 货期
5 mg ¥  365.00
10 mg ¥  585.00
50 mg ¥  1800.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1092788-83-4
分子式
C17H17N7
分子量
319.36
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

PP121 是多靶点激酶抑制剂，抑制 mTOR，DNK-PK，VEGFR2，Src，PDGFR 的 IC50 值分别为10，60，12，14，2 nM。
相关靶点
mTOR；PDGFR；VEGFR；Src；Apoptosis
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Protein Tyrosine Kinase/RTKApoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
VEGFR2 [1] PDGFR [1] mTOR [1] DNK-PK [1] Src [1]
12 nM  2 nM 10 nM 60 nM 14 nM
体外研究 (In Vitro)

PP121 在两种胶质母细胞瘤细胞系 U87 和 LN229 中通过直接抑制 PI3K/mTOR 阻断 PI3K 途径。PP121 有效抑制多种肿瘤细胞系的增殖，这些肿瘤细胞系含有 PI3-K 通路组分 PIK3CA、PTEN 或 RAS 突变。PP121 在大多数肿瘤细胞中诱导 G0G1 阻滞。PP121 直接抑制细胞中的 Src 并逆转其生化和形态学作用。PP121 在体外有效抑制 Ret 激酶结构域 (IC50<1 nM)。PP121 有效阻断 VEGF 刺激的 PI3-K 和 MAPK 通路的激活。PP121 在低纳摩尔浓度下抑制 VEGFR2 自磷酸化，证实该分子直接靶向细胞中的 VEGFR2。PP121 抑制 Bcr-Abl 诱导的 K562 细胞和表达 Bcr-Abl 的 BaF3 细胞的酪氨酸磷酸化 [1]。
体内研究 (In Vivo)

口服 PP121 显著抑制 Eca-109 异种移植物生长。PP121 或载药处理对小鼠体重无显著影响。口服 PP121 可显著抑制异种移植物肿瘤中 Akt-mTOR 和 NFkB 的激活。p-Akt Ser 473 和 p-IKKa/b 均被 PP121 抑制 [2]。
参考文献

[1]. Apsel B, et al. Targeted polypharmacology: discovery of dual inhibitors of tyrosine and phosphoinositide kinases. Nat Chem Biol, 2008, 4(11), 691-699. 

[2]. Peng Y, et al. The anti-esophageal cancer cell activity by a novel tyrosine/phosphoinositide kinase inhibitor PP121. Biochem Biophys Res Commun. 2015 Sep 11;465(1):137-44.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
32 mg/mL (100.2 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1313 mL 15.6563 mL 31.3126 mL
5 mM 0.6263 mL 3.1313 mL 6.2625 mL
10 mM 0.3131 mL 1.5656 mL 3.1313 mL
50 mM 0.0626 mL 0.3131 mL 0.6263 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.68%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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