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Amuvatinib (MP-470)
目录号 : SJ-MX0932 别名 : HPK 56; HPK-56; HPK56; MP470; MP 470 纯度：99.85%

Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP-470) 还影响各种细胞存活和 DNA 修复相关蛋白，如 pAKT、RAD51 和 GSK-3β，抑制细胞增殖，诱导细胞生长停滞并促进癌细胞的凋亡，具有抗肿瘤活性。

CAS No. :850879-09-3
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规格 价格 货期
2 mg ¥  590.00
5 mg ¥  865.00
10 mg ¥  1410.00
50 mg ¥  3490.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
850879-09-3
分子式
C23H21N5O3S
分子量
447.51
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP-470) 还影响各种细胞存活和 DNA 修复相关蛋白，如 pAKT、RAD51 和 GSK-3β，抑制细胞增殖，诱导细胞生长停滞并促进癌细胞的凋亡，具有抗肿瘤活性。
相关靶点
c-Kit；PDGFR；RAD51；FLT3；c-Met/HGFR；RET；Apoptosis
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 PDGFRα V561D [1] 40 nM
IC50 PDGFRα D842V [1] 81 nM
IC50 c-Kit D816H [1] 10 nM
IC50 c-Kit V560G [1] 34 nM
IC50 c-Kit V654A [1] 127 nM
IC50 c-Kit D816V [1] 950 nM
体外研究 (In Vitro)

Amuvatinib (MP470) 抑制 c-Kit (D816V)、c-Kit (D816H)、c-Kit (V560G)、c-Kit (V654A)、PDGFRα (D842V) 和 PDGFRα (V561D)，IC50 分别为 950 nM、10 nM、34 nM、127 nM、81 nM 和 40 nM [1]。

Amuvatinib (MP470) 是一种新型受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，已显示出对多种癌细胞系的生长抑制活性。使用 Amuvatinib (0.1-10 μM) 对 LNCaP 和 PC-3 细胞孵育 4 天，IC50 分别为约 4 μM 和 8 μM 时。当用剂量为 10 μM 的 Erlotinib 与不同剂量的 Amuvatinib 联合使用时， Amuvatinib 对 LNCaP 细胞的 IC50 降低至 2μM [2]。

单独使用 10μM Amuvatinib 处理 30 小时，可显著降低 Akt 活性 (通过测量 Ser473 上的磷酸化)，而 Erlotinib 或 Imatinib Mesylate (IM) 不会降低 Akt 活性。此外，Amuvatinib 加 Erlotinib 完全消除了 LNCaP 细胞中的 Akt 磷酸化，但 Akt 的总蛋白水平保持不变 [2]。
体内研究 (In Vivo)

四个 LNCaP 异种移植组，每组 12 只小鼠，进行腹膜内给药，分别为 DMSO 对照组、Erlotinib 80 mg/kg 处理组、 Amuvatinib (MP470) 50 mg/kg 处理组、Erlotinib 80 mg/kg 加 Amuvatinib 50 mg/kg 处理组，每天给药一次，持续 2 周，然后再持续观察 11 天。 Amuvatinib 或 Erlotinib 的单独治疗组显示出适度的肿瘤生长抑制 (TGI)，而 Amuvatinib 加 Erlotinib 处理组对 TGI 有显著影响 (45-65%)。然而，由于使用了高剂量的 Amuvatinib，在治疗结束时，联合组中分别只有 5 只或 1 只小鼠存活。因此，将联合治疗的 Amuvatinib 剂量减少至 10 mg/kg、20 mg/kg。接受 10 mg/kg Amuvatinib+80 mg/kg Erlotinib 组的 TGI 与对照组没有显著差异。然而，与对照组相比，接受 20 mg/kg Amuvatinib+80mg/kg Erlotinib 组的小鼠具有显著的 TGI [2]。
参考文献

[1]. David J. Bearss, et al. Pharmaceutical formulations comprising salts of a protein kinase inhibitor and methods of using same: U.S. Patent 7,820,684. 2010 Oct.

[2]. Qi W, et al. MP470, a novel receptor tyrosine kinase inhibitor, in combination with Erlotinib inhibits the HER family/PI3K/Akt pathway and tumor growth in prostate cancer. BMC Cancer. 2009 May 11;9:142.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
90 mg/mL (201.11 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2346 mL 11.1729 mL 22.3459 mL
5 mM 0.4469 mL 2.2346 mL 4.4692 mL
10 mM 0.2235 mL 1.1173 mL 2.2346 mL
50 mM 0.0447 mL 0.2235 mL 0.4469 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.85%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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1. 首先保证母液是澄清的；
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