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Vorolanib (CMO82)是一种具有口服活性的，有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib是一种血管生成抑制剂，与 ZD1839 联用具有抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 480.00 | |
| 5 mg | ¥ 1265.00 | |
| 10 mg | ¥ 2065.00 | |
| 25 mg | ¥ 4130.00 | |
| 50 mg | ¥ 6025.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1013920-15-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H26FN5O3
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| 分子量 |
439.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Vorolanib (CMO82)是一种具有口服活性的，有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib是一种血管生成抑制剂，与 ZD1839 联用具有抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
VEGFR；PDGFR
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤；心血管
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| 体外研究 (In Vitro) |
Vorolanib (CM082；1-100 μM) 可以特异性增强底物化学抑制剂对过表达 ABCG2 细胞的敏感性，但对过表达 ABCB1 细胞没有作用。Vorolanib (1.25，2.5，5.0，20 μM) 不影响 ABCG2 在 mRNA 或蛋白质水平上的表达 [1]。 Vorolanib (0.001-10 μM) 抑制 VEGF 刺激的 HUVEC 生长 (IC50=0.031 μM) 和 FBS 刺激的 HUVEC 生长 (IC50= 29.9 μM) [2]。 Vorolanib (0.01，0.1，1 μM) 对血管内皮细胞中 VEGF 诱导的 (40 ng/mL) VEGFR2 及其下游信号分子 ERK1/2、AKT 和 STAT3 的磷酸化表现出浓度依赖性抑制作用。Vorolanib (0.1，1 μM) 以浓度依赖性方式抑制 FBS 刺激的 HUVEC 管形成和细胞迁移 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Vorolanib (CM082；20 mg/kg；灌胃；每 2 天一次；SKF 104864A 前 1 小时；持续 23 天) 增强 SKF 104864A (2 mg/kg；腹腔注射) 对 ABCG2 过表达细胞的异种移植物的抗肿瘤作用 [1]。 Vorolanib (80 mg/kg；每天两次；持续 21 天) 与 ZD1839 (10 mg/kg；每天一次；持续 21 天) 联合使用对 H3255 肿瘤异种移植物 (五周龄雌性 BALB/c 裸鼠) 具有抗肿瘤活性 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
89 mg/mL (202.54 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2754 mL | 11.3771 mL | 22.7542 mL | |
| 5 mM | 0.4551 mL | 2.2754 mL | 4.5508 mL | |
| 10 mM | 0.2275 mL | 1.1377 mL | 2.2754 mL | |
| 50 mM | 0.0455 mL | 0.2275 mL | 0.4551 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
