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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV DENV RABV EBV Dengue virus β-lactamase
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33 NEKs
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1 METTL3 WDR5
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) Leukotriene Receptor GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171 Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47

FLT3

Cluster of differentiation antigen 135; CD135; Fms like tyrosine kinase 3；FMS样酪氨酸激酶3

FLT3基因是Ⅲ型受体酪氨酸激酶(ReceptorTyrosine Kinase，RTK) 家族成员的原癌基因，其表达的蛋白结构包括5个免疫球蛋白（Ig）样结构域组成的胞外区，1个跨膜区，1个近膜区（JM），以及胞内由激酶插入区分隔而成的两个酪氨酸激酶（TK）区。FLT3 的配体 FL从淋巴细胞、造血干细胞以及骨髓间质细胞释放后，与 FLT3 受体结合后可以激活受体，导致受体同源二聚体化和自体磷酸化，从而通过PI3K-AKT/RAS-MAPK/STAT5 信号通路活化引发一系列生长和分化调控。

FLT3 基因突变主要包括两种类型：近膜结构域的内部串联重复突变（FLT3-ITD）和酪氨酸激酶结构域的点突变或缺失（FLT3-TKD）。ITD突变是FLT3最常见的一类突变，占65%左右，是指在基因近膜结构域 (JMD) 插入了一段串联重复序列，插入的重复序列导致FLT3在无配体结合的情况下发生二聚体化并持续自我磷酸化，增强激活酪氨酸激酶活性，使得下游信号通路（RAS/MAPK、PI3K/AKT等）持续激活，导致细胞增殖失调，促进AML疾病的发生发展等。FLT3-TKD 突变常发生在激酶结构域II，通常为氨基酸残基的突变、插入或缺失，常发生在基因的20号外显子上，主要的突变位点有D835、I836等，与FLT3-ITD相似，FLT-TKD 突变同样导致下游增殖途径的激活，导致疾病的发生。即 ITD 和 TKD 两种突变FLT3分子均是通过不依赖配体的二聚化和反式磷酸化激活的，突变型FLT3诱导多种细胞内信号通路的异常激活，破坏正常造血细胞的增殖、分化与凋亡，导致白血病的发生，并与疾病进展相关。

FLT3 编码FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）可以调节分化、增殖以及造血干/祖细胞的生存。FLT3 突变可导致信号持续激活和不成熟白细胞生成增多。FLT3-ITD 与 AML 患者不良预后、无病进展生存期短以及高复发率相关。携带 FLT3-ITD 的 AM L具有共同的临床特征，包括白细胞增多、单核细胞分化和细胞遗传学正常。FLT3-TKD 点突变的 AML 患者治疗效果较差。 FLT3-TKD 点突变的 AML 的白细胞增多无关。FLT3抑制剂主要通过竞争性抑制 FLT3 受体中的 ATP 结合位点，导致细胞周期停滞和分化。

FLT3 相关靶点

全部(83) FLT3抑制剂(81) FLT3其他(2)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0071B	Sorafenib Tosylate	甲苯磺酸索拉非尼	Sorafenib Tosylate 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 22 nM。Sorafenib Tosylate 也能有效抑制 mVEGFR2 (Flk-1)、mVEGFR3、mPDGFRβ、Flt3 和 c-Kit，IC50 分别为 15 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬和凋亡，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
SJ-MX0950	PF-477736		PF-477736 (PF-736, PF-00477736) 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性 Chk1 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.49 nM，它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM，作用于 Chk1 比作用于 Chk2 选择性高 100 倍左右。PF 477736 显示出对 VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3 和 Ret 较小的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
SJ-MX0321B	R406 (free base)		R406 (free base) 是一种有效的，具有口服活性的，ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，无细胞试验中IC50 为 41 nM。R406 (free base) 抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症，可诱导凋亡。
SJ-MX0553	Dovitinib (TKI-258)	多韦替尼	Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0681	R788 (Fostamatinib) Disodium	福他替尼二钠盐	R788 (Fostamatinib) disodium是活性代谢物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果弱5倍。
SJ-MX2359	Merestinib		Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
SJ-MX2075	Gandotinib (LY2784544)		Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB，IC50 分别为 4，25，32，44 和 95 nM。
SJ-MX1422A	UNC2025 hydrochloride		UNC2025 hydrochloride 是一种强效、ATP 竞争性，高口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂，IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 hydrochloride 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍(IC50=122nM; Ki=13.3 nM)。UNC2025 hydrochloride 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。
SJ-MX1799	CHIR-124		CHIR-124 是一种有效的，选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM；同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
SJ-MX0661	Rebastinib (DCC-2036)		Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1 ^WT 和 Abl1 ^T315I，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC、KDR、FLT3 和 Tie-2，低活性作用于 c-Kit。
SJ-MX0803	Ripretinib (DCC-2618)	瑞普替尼	Ripretinib (DCC-2618) 是受体酪氨酸激酶 (KIT; c-Kit) 和血小板衍生生长因子受体 α (PDGFR-α) 的抑制剂。体外激酶抑制研究表明，Ripretinib 对 KIT^WT、KIT^V654A 、KIT^T670I 、KIT^D816H和 KIT^D816V的 IC50 分别为 4 nM、8 nM、18 nM、5 nM 和 14 nM。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
SJ-MX0932	Amuvatinib (MP-470)		Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP-470) 还影响各种细胞存活和 DNA 修复相关蛋白，如 pAKT、RAD51 和 GSK-3β，抑制细胞增殖，诱导细胞生长停滞并促进癌细胞的凋亡，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0973	AT9283		AT9283 是一种对 Aurora A/B、JAK2/3 和 BCR-Abl (T315I) 具有高亲和力的多靶点激酶抑制剂 (IC50 值分别为3、3、1.2、1.1 和 4 nM)。AT9283 在一组 Ba/F3 和表达 BCR-Abl 融合蛋白或其突变体 (包括 T315I) 的人类细胞系中具有强大的抗增殖活性，并有可能对 imatinib 耐药 CML 或 Ph+ALL 患者显著有效。
SJ-MX0187	Gilteritinib (ASP2215)	吉列替尼；吉瑞替尼	Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，对 FLT3 和 AXL 的 IC50 值为 0.29 nM 和 0.73 nM，其抑制 c-KIT 的 IC50 值约为抑制 FLT3 的 800 倍。Gilteritinib (ASP2215) 是全球首个获批上市的单药治疗携带 FLT3 突变的复发/难治性 AML 的 FLT3 抑制剂。
SJ-MX0304	Quizartinib (AC220)	奎扎替尼	Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0124A	Cabozantinib (BMS-907351)	卡博替尼	Cabozantinib (XL184, BMS-907351) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2，c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2 和 AXL，IC50 分别为 0.035，1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过 AKT/GSK-3β/NF-κB 信号通路诱导 PUMA 依赖的凋亡。
SJ-MX0460	Crenolanib (CP-868596)	克莱拉尼	Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，在 CHO 细胞中，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。
SJ-MX9558	PHI-101		PHI-101 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂，可克服对多种耐药突变的耐药性。PHI-101 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体)，并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变具有抑制活性。PHI-101 有望应用于复发或难治性急性髓系白血病 (AML) 的研究。
SJ-MX7907A	JAK2/FLT3-IN-1 TFA		JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。
SJ-MX2938	TCS 359		TCS 359是一种有效的、选择性的、ATP竞争性的FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 = 42 nM。TCS 359可以阻止骨髓单核细胞白血病MV4-11细胞的增殖，IC50 为 340 nM。TCS-359协同增加AF4模拟肽对MV4-11细胞的细胞毒性。