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Gilteritinib (ASP2215)
目录号 : SJ-MX0187 别名 : ASP 2215; ASP-2215; ASP2215 中文名称 : 吉列替尼；吉瑞替尼 热销产品 纯度：99.63%

Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，对 FLT3 和 AXL 的 IC50 值为 0.29 nM 和 0.73 nM，其抑制 c-KIT 的 IC50 值约为抑制 FLT3 的 800 倍。Gilteritinib (ASP2215) 是全球首个获批上市的单药治疗携带 FLT3 突变的复发/难治性 AML 的 FLT3 抑制剂。

CAS No. :1254053-43-4
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规格 价格 货期
2 mg ¥  465.00
5 mg ¥  740.00
10 mg ¥  1100.00
50 mg ¥  2585.00
100 mg ¥  4030.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1254053-43-4
分子式
C29H44N8O3
分子量
552.71
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

-20℃
生物活性

Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，对 FLT3 和 AXL 的 IC50 值为 0.29 nM 和 0.73 nM，其抑制 c-KIT 的 IC50 值约为抑制 FLT3 的 800 倍。Gilteritinib (ASP2215) 是全球首个获批上市的单药治疗携带 FLT3 突变的复发/难治性 AML 的 FLT3 抑制剂。
相关靶点
FLT3；TAM Receptor
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
FLT3 [1] LTK [2] AXL [2] EML4-ALK [2] c-KIT [2]
0.29 nM 0.35 nM 0.73 nM 1.2 nM 230 nM
体外研究 (In Vitro)

在所测试的 78 种酪氨酸激酶中，1 nM 的 Gilteritinib (ASP2215) 对 FLT3、白细胞酪氨酸激酶 (LTK)、间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 AXL 激酶的抑制率超过 50% [1]。

为了研究 Gilteritinib 对 AXL 抑制的影响，用 Gilteritinib 处理表达外源性 AXL 的 MV4-11 细胞。在 1 nM、10 nM 和 100 nM 的浓度下持续作用 4 个小时，Gilteritinib 的处理可使磷酸化 AXL 水平分别降低 38%、29% 和 22% [2]。
体内研究 (In Vivo)

在 MV4-11 异种移植小鼠中，口服 Gilteritinib (10 mg/kg) 4 天后，肿瘤中的 Gilteritinib (ASP2215) 浓度比血浆中的浓度高 20 倍以上。Gilterinib 治疗 28 天可导致 MV4-11 肿瘤生长的剂量依赖性抑制，并在超过 6 mg/kg 时诱导肿瘤完全消退。此外，Gilteritinib 降低了骨髓中的肿瘤负担，延长了静脉移植 MV4-11 细胞的小鼠的存活时间 [1]。
参考文献

[1]. ASP2215, a novel FLT3/AXL inhibitor: Preclinical evaluation in acute myeloid leukemia (AML). 2014 ASCO Annual Meeting.

[2]. Mori M, et al. Gilteritinib, a FLT3/AXL inhibitor, shows antileukemic activity in mouse models of FLT3 mutated acute myeloid leukemia. Invest New Drugs. 2017 Oct;35(5):556-565.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
5 mg/mL (9.05 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8093 mL 9.0463 mL 18.0927 mL
5 mM 0.3619 mL 1.8093 mL 3.6185 mL
10 mM 0.1809 mL 0.9046 mL 1.8093 mL
50 mM 0.0362 mL 0.1809 mL 0.3619 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.63%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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