如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
010301,010401,010I0B01,0D01,0E0404
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Apoptosis
  4. Apoptosis
Quizartinib (AC220)
目录号 : SJ-MX0304 别名 : AC 220; AC-220 中文名称 : 奎扎替尼 纯度：99.59%

Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :950769-58-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  325.00
10 mg ¥  520.00
50 mg ¥  1560.00
100 mg ¥  2175.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
大包装 有超大折扣 QQ交谈
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
950769-58-1
分子式
C29H32N6O4S
分子量
560.67
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
相关靶点

FLT3；Ligands for Target Protein for PROTAC；Apoptosis；Autophagy
作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis；Autophagy
产品类别

PROTAC 相关分子
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Kd IC50 IC50
FLT3 [1] FLT3-ITD [1] FLT3-WT [1]
Cell-free assay in MV4-11 cells in RS4;11 cel
1.6±0.7 nM 1.1 nM 4.2 nM
体外研究 (In Vitro)

QQuizartinib (AC220) 是一种新型化合物，被明确优化为 FLT3 抑制剂，用于治疗急性髓性白血病 (AML)。 Quizartinib 抑制 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.2±0.3 nM 和 1.1±0.1 nM [1]。

Quizartinib 抑制 MV4-11 和 A375 细胞，IC50 分别为 0.56±0.3 nM 和 >10 000 nM。 Quizartinib 在细胞测定中以低纳摩尔效力抑制 FLT3，并且在针对大多数人类蛋白质激酶组进行筛选时具有高度选择性 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Quizartinib (AC220) 在体内能够抑制 FLT3 活性，当每天口服一次时，以低至 1 mg/kg 的剂量显著延长 FLT3-ITD AML 小鼠模型的存活时间，以 10 mg/kg 的剂量根除 FLT3 依赖性小鼠异种移植模型中的肿瘤，并潜在地抑制原代患者细胞中的 FLT3 活性 [1]。

通过比较 3 mg/kg 的口服和静脉药代动力学，在大鼠体内测定 Quizartinib 的口服生物利用度约为 40%。通过口服灌胃给药单次 10 mg/kg 剂量的 Quizartinib，在给药后 2 个时间点处死小鼠，每组 4 只动物。肿瘤样本中总 FLT3 和磷酸化 FLT3 的定量显示 FLT3 自身磷酸化的时间依赖性抑制。FLT3 活性在给药后 2 小时和 24 小时分别被抑制 90% 和 40%。因此，根据药代动力学实验，抑制程度与预期的游离 Quizartinib 血浆水平密切相关 [1]。
参考文献

[1]. Zarrinkar PP, et al. AC220 is a uniquely potent and selective inhibitor of FLT3 for the treatment of acute myeloid leukemia (AML). Blood, 2009, 114(14), 2984-2992.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (178.36 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7836 mL 8.9179 mL 17.8358 mL
5 mM 0.3567 mL 1.7836 mL 3.5672 mL
10 mM 0.1784 mL 0.8918 mL 1.7836 mL
50 mM 0.0357 mL 0.1784 mL 0.3567 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.59%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网