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Cabozantinib (BMS-907351)
目录号 : SJ-MX0124A 别名 : XL184; XL 184; XL-184; BMS 907351; BMS907351 中文名称 : 卡博替尼 纯度：99.95%

Cabozantinib (XL184, BMS-907351) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制 VEGFR2，c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2 和 AXL，IC50 分别为 0.035，1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过 AKT/GSK-3β/NF-κB 信号通路诱导 PUMA 依赖的凋亡。

CAS No. :849217-68-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  570.00
10 mg ¥  815.00
50 mg ¥  2145.00
100 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  600.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
849217-68-1
分子式
C28H24FN3O5
分子量
501.51
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Cabozantinib (XL184, BMS-907351) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制 VEGFR2，c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2 和 AXL，IC50 分别为 0.035，1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过 AKT/GSK-3β/NF-κB 信号通路诱导 PUMA 依赖的凋亡。
相关靶点
VEGFR；c-Met/HGFR；c-Kit；TAM Receptor；FLT3；Apoptosis
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 VEGFR2 [1] Cell-free assay 0.035 nM
IC50 c-Met [1] Cell-free assay 1.3 nM
IC50 Ret [1] Cell-free assay 4 nM
IC50 Kit [1] Cell-free assay 4.6 nM
IC50 Flt-1 [1] Cell-free assay 12 nM
IC50 Flt-3 [1] Cell-free assay 11.3 nM
IC50 Flt-4 [1] Cell-free assay 6 nM
IC50 Tie2 [1] Cell-free assay 14.3 nM 
IC50 AXL [1] Cell-free assay 7 nM
体外研究 (In Vitro)

在细胞试验中，Cabozantinib 抑制 MET 和 VEGFR2 以及 KIT，FLT3 和 AXL 的磷酸化，IC50 值分别为 7.8，1.9，5.0，7.5 和 42 μM [1]。

Cabozantinib (0-370 nM；24 小时) 抑制细胞迁移和侵袭 [1]。

Cabozantinib (48 小时) 可抑制多种肿瘤类型的肿瘤细胞增殖 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Cabozantinib (100 mg/kg；口服；1 次) 抑制小鼠 MET 和 VEGFR2 磷酸化 [1]。

Cabozantinib (100 mg/kg；口服；1 次) 显著增加肿瘤缺氧和细胞凋亡 [1]。

Cabozantinib (0- 60 mg /kg；口服；每日 1 次，连用 14 天) 以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长 [1]。
参考文献

[1]. Yakes FM, et al. Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (199.40 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9940 mL 9.9699 mL 19.9398 mL
5 mM 0.3988 mL 1.9940 mL 3.9880 mL
10 mM 0.1994 mL 0.9970 mL 1.9940 mL
50 mM 0.0399 mL 0.1994 mL 0.3988 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.95%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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1. 首先保证母液是澄清的；
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