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STAT为JAK激酶的底物和下游信号分子，英文全称Signal Transducers and Activators of Transcription，其英文名字概述了STAT的两个重要生物学功能，第一是细胞因子信号转导，第二是促进特定基因的转录。STAT最初在细胞质内以非活化的形式存在，当其被JAK激酶磷酸化后被激活，随后激活态的STAT进入细胞核，结合到细胞基因组上，促进相应基因的表达。
哺乳动物STAT家族共有7个成员（STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT5A、STAT5B、STAT6），这些成员具有5个主要的结构域。除了JAKs，STATs还可能被受体酪氨酸激酶、src家族激酶、细菌和寄生虫酶磷酸化。STAT的表达和可用性受一系列内在（如细胞谱系）和外在（如细胞因子）因素的影响。蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)可使STATs “失活（de-activate）”。此外，STATs会受丝氨酸磷酸化(p-Ser)的影响。虽然最初被鉴定为转录激活因子，但STAT结合与基因的诱导和抑制都有关。
STAT蛋白家族可以调节细胞生长、生存和分化的许多方面。该家族的转录因子由Janus激酶激活，在原发肿瘤中经常观察到该途径的失调，并导致血管生成增加，肿瘤生存期增强和免疫抑制。基因敲除研究提供了证据，表明STAT蛋白参与免疫系统的发育和功能，并在维持免疫耐受和肿瘤监测中发挥作用。STAT的二聚体可以为同二聚体也可以为异二聚体，不同的活化态的STAT可以介导不同类型的细胞因子通路。STAT分子也可以作为JAK-STAT通路抑制剂开发的靶点，但是开发难度相对较大。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN2285 | Delphinidin chloride | 氯化飞燕草素 |
Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK/STAT3 和 MAPK 信号传导，从而诱导 HCT116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 EGFR 的有效抑制剂 (IC50 为 1.3 μM)，可关闭下游信号级联。 |
| SJ-MX3359 | Perindopril erbumine | 培哚普利叔丁胺 |
Perindopril erbumine 是一种血管紧张素转换酶 (angiotensin-converting enzyme) 抑制剂，调节 NF-κB 和 STAT3 信号传导，抑制胶质细胞活化和神经炎症，可用于慢性肾脏病和高血压的研究。 |
| SJ-MX3359A | Perindopril | 培哚普利 |
Perindopril erbumine 是一种血管紧张素转换酶 (angiotensin-converting enzyme) 抑制剂，调节 NF-κB 和 STAT3 信号传导，抑制胶质细胞活化和神经炎症，可用于慢性肾脏病和高血压的研究。 |
| SJ-MN0249 | Atractylenolide I | 白术内酯 I |
AtractylenolideI 是从白术根中得到的倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。AtractylenolideI 为的拮抗剂，同时在 A375 细胞中，能够降低和的磷酸化水平。 |
| SJ-MN1526 | Corylin | 补骨脂宁 | Corylin是一种重要的生物活性化合物从补骨脂中分离；抗生素或抗癌化合物。 |
| SJ-BP0199 | Cilengitide | 西仑吉肽 |
Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素 (integrin) 拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)、8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。 |
| SJ-MN0759 | FLLL32 |
FLLL32是一种姜黄素的合成类似物，也是一种新型强效的JAK2/STAT3双重抑制剂，FLLL-32抑制JAK2的IC50＜5 μM，具有抗肿瘤活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞，可抑制 IFN-α 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。 |
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| SJ-MN0425 | Cardamonin | 豆蔻明 |
Cardamonin (Cardamomin) 是一种黄酮类化合物，用作于芳香烃受体 (AhR) 激活剂。Cardamonin 是一种新型的 hTRPA1 离子通道拮抗剂，IC50 为 454 nM。Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。Cardamonin 具有抗癌、抗炎、抗微生物和抗糖尿病的活性。 |
| SJ-MN1182 | Panaxadiol | 人参二醇 |
Panaxadiol 存在于人参根中，具有神经保护和抗肿瘤功能。Panaxadiol 抑制程序性细胞死亡配体-1 (PD-L1) 的表达和肿瘤增殖。 |
| SJ-MN1148 | Diosgenin | 薯蓣皂苷元 | Diosgenin，一种甾体皂苷，能够抑制 STAT3 信号通路。Diosgenin 是 Pdia3/ERp57 的激活剂。 |
| SJ-MA0102A | Niclosamide olamine | Niclosamide olamine 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide olamine 是 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide olamine 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。 | |
| SJ-MA0166 | Flubendazole | 氟苯咪唑 | Flubendazole 是一种安全有效的驱虫药物，广泛应用于人类、啮齿动物和反刍动物的驱虫。Flubendazole 通过抑制微管功能等机制发挥抗癌作用。Flubendazole 诱导 p53 介导的细胞凋亡，抑制 G2/M 细胞周期。 |
| SJ-MN0736 | Morusin | 桑辛素 |
Morusin (Mulberrochromene)是从Morus alba Linn.分离的去乙烯基化黄酮，可抑制 NF-κB 和 STAT3 的活性。Morusin具有抗肿瘤，抗氧化，抗菌等各种生物活性。 |
| SJ-MN0110 | Brevilin A | Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯，具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂，通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。 | |
| SJ-MN5116 | 8-Epixanthatin | 8-Epixanthatin 是一种潜在的秋水仙碱结合位点抑制剂，从Xanthium chinese Mill 中分离得到。8-Epixanthatin 可以抑制 STAT3 的激活，诱导细胞凋亡( apoptosis)，具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MN2710 | Mogrol | 罗汉果醇 | Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物，能够抑制 ERK1/2 和 STAT3 的信号通路，同时能降低 CREB 的活性，活化 AMPK。 |
| SJ-MN0180 | Cryptotanshinone | 隐丹参酮 |
Cryptotanshinone 是从丹参的根中提取的天然化合物，具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone 抑制 STAT3 的 IC50 为 4.6 μM。Cryptotanshinone 可诱导 ROS 依赖的自噬和线粒体介导的凋亡。 |
| SJ-MX0711 | BP-1-102 |
BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂，其 IC50 值为 6.8 μM。 |
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| SJ-MX0249 | Fludarabine | 氟达拉滨 |
Fludarabine 是一种 DNA 合成抑制剂，也是一种在淋巴增生性恶性肿瘤中具有抗肿瘤活性的氟化嘌呤类似物。Fludarabine 抑制细胞因子诱导的正常静止或激活淋巴细胞中 STAT1 和 STAT1 依赖性基因的转录，而对其他 STAT 无此作用。Fludarabine 可诱导凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX0561 | AS1517499 |
AS1517499 是一种新型有效的、可透过血脑屏障的 STAT6 抑制剂，IC50 为 21 nM。 |
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