BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
BP-1-102 以 504 nM 的亲和力 KD 结合 Stat3。 BP-1-102 在体外抑制 Stat3 DNA 结合活性,IC50 值为 6.8 μM。 它在 4-6.8 μM 时阻断 Stat3-磷酸-酪氨酸肽相互作用和 Stat3 活化,并选择性抑制 Stat3 依赖性肿瘤细胞的生长、存活、迁移和侵袭 [1]。
BP-1-102 介导的抑制肿瘤细胞中异常活跃的 Stat3 可抑制 c-Myc、Cyclin D1、Bcl-xL、Survivin、VEGF 和 Krüppel 样因子 8 的表达 [1]。
BP-1-102 具有口服生物利用度,并且该药剂在肿瘤组织中积累的水平足以抑制异常活跃的 Stat3 功能并抑制肿瘤生长 [1]。
治疗性给予 BP-1-102 的小鼠在肿瘤区域表现出结肠肿瘤发生减少和 STAT3/NF-kB 激活细胞因子表达减少 [2]。
[1]. Zhang X, et al. Orally bioavailable small-molecule inhibitor of transcription factor Stat3 regresses human breast and lung cancer xenografts. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jun 12;109(24):9623-8.
[2]. De Simone V, et al. Th17-type cytokines, IL-6 and TNF-α synergistically activate STAT3 and NF-kB to promote colorectal cancer cell growth. Oncogene. 2015 Jul;34(27):3493-503.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.74%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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