Morusin 显著抑制人结直肠癌 HT-29 细胞的生长。Morusin 还抑制 IKK-α、IKK-β 和 IκB-β 的磷酸化,增加 IκB-α 的表达,并抑制 NF-κB 的核转位及其 DNA 结合活性。Morusin 还具有对 NF-κB 上游调节因子 PI3K、Akt 和 PDK1 去磷酸化的作用 [1]。
Morusin 对前列腺癌细胞的活性有抑制作用,但对正常人前列腺上皮细胞的活性影响不大。Morusin 还通过抑制其磷酸化、核积累和 DNA 结合活性来降低 STAT3 活性。此外,Morusin 下调 STAT3 靶基因 Bcl-xL 、 Bcl-2 、 Survivin 、 c-Myc 和 Cyclin D1 的表达。Morusin 通过降低 STAT3 活性诱导人前列腺癌细胞凋亡 [2]。
Morusin 对小鼠和人乳腺癌细胞表现出剂量和时间依赖性抑制作用。Morusin 对正常乳腺上皮细胞 (MCF-10A) 的 IC50 为 9.48 μg/mL;对小鼠乳腺癌细胞 (4 T1 和 EMT6) 分别为 2.03 和 1.87 μg/mL;对人乳腺癌细胞 (MCF-7 和 MDA-MB-231) 的抑制作用分别为 2.71 和 3.86 μg/mL,在 8 μg/mL时对细胞生长的抑制作用最大。Morusin 处理的乳腺癌细胞中凋亡细胞呈剂量依赖性显著增加 [3]。