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CDK

CDK

细胞周期蛋白依赖性激酶

 

细胞周期是细胞生命活动的基本过程，它控制着细胞从静止期转向生长增殖期。细胞周期蛋白依赖激酶（CDKs）和细胞周期蛋白（Cyclins）是整个细胞周期调控机制中的核心分子。

CDKs(细胞周期蛋白依赖激酶) 是由于其在调节细胞周期中的作用而首次被发现的丝氨酸-苏氨酸激酶，它也参与调节转录、mRNA加工和神经细胞的分化。CDKs是相对较小的蛋白质，分子量范围为34 - 40 kda，仅包含激酶结构域。根据定义，CDK与一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白结合。

 

没有cyclin，CDK的激酶活性很小，只有cyclin-CDK复合物是一种活性激酶。CDK和cyclin结合形成异二聚体，其中CDK为催化亚基，cyclin为调节亚基。不同的cyclin-CDK复合物，通过CDK活性，催化不同底物磷酸化，从而调节细胞从G1期过渡到S期或G2期过渡到M期以及退出M期的进程。目前已知的细胞周期蛋白依赖激酶（CDK1-20）约有20种，其中CDK1、4、5参与细胞周期，CDK7、8、9、11与转录相关。

 

CDK水平在整个细胞周期中保持相对恒定，并且大多数调控是在翻译后。CDK的活性依赖于其正调节亚基cyclin的顺序性表达和其负调节亚基CKI（cyclin dependent kinase inhibitor，CDK抑制因子）的浓度。同时，CDK的活性还受到磷酸化和去磷酸化，以及癌基因和抑癌基因的调节。

 

CDKs的研究可追溯到上世纪70年代，目前CDK家族的抑制剂，以CDK4/6抑制剂最为成功，与该激酶位于细胞周期中的位置和作用自然密不可分。CDK4/6抑制剂，通过抑制CDK4/6的活性，阻断细胞从G1期到S期的进程，降低肿瘤细胞系的细胞增殖，抑制细胞异常复制。

CDK相关产品（267）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5272 DIF-3

DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进 cyclin D1 和 c-Myc 的降解，从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系 HeLa 发挥强大的抗增殖作用。
SJ-MX0066B Abemaciclib (LY2835219) mesylate 甲磺酸阿贝西尼

Abemaciclib (LY2835219) mesylate是选择性的 CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
SJ-MX0950 PF-477736

PF-477736 (PF-736, PF-00477736) 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性 Chk1 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.49 nM，它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM，作用于 Chk1 比作用于 Chk2 选择性高 100 倍左右。PF 477736 显示出对 VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3 和 Ret 较小的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
SJ-MX0138A Ribociclib (LEE011) 瑞博西尼

Ribociclib (LEE011) 是一种具有口服活性的、高度特异性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍， Ribociclib (LEE011) 可以引起细胞周期停滞和细胞衰老，具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX0033A Palbociclib monohydrochloride 帕博西尼单盐酸盐

Palbociclib monohydrochloride 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib monohydrochloride 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
SJ-MX0741 BMS-265246

BMS-265246 是 CDK1/2 抑制剂，无细胞试验中对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin E 的 IC50 分别为 6 nM 和 9 nM，作用于 CDK1/2 比作用于 CDK4 选择性高 25 倍。BMS-265246 可抑制 CHI3L1 刺激 ACE2 (血管紧张素转换酶 2) 和 SPP (病毒刺尖蛋白启动蛋白酶)。BMS-265246 可用于卵巢癌和 COVID-19 研究。
SJ-MX0033B Palbociclib (PD0332991) Isethionate 帕博西尼羟乙基磺酸盐

Palbociclib (PD0332991) Isethionate 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib (PD0332991) Isethionate 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
SJ-MX0962 (+)-Enitociclib

(+)-BAY-1251152 是 BAY-1251152 的一个对映体，旋光性为 (+)。(+)-BAY-1251152 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，IC50 为 3 nM。(+)-BAY-1251152 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0970 Atuveciclib Racemate 奥妥西利

Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb/CDK9 抑制剂，CDK9/CycT1 的 IC50 为 13 nM。
SJ-MX1762 NVP-2

NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB，CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.584 μM，0.706 μM 和 0.605 μM。NVP-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX1764 OTS964 hydrochloride

OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的，高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂，IC50 为 28 nM。OTS964 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂，结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬，并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。
SJ-MX1968 Senexin A

Senexin A 是 CDK8 的抑制剂，IC50 值为 280 nM。
SJ-MX1780 Samuraciclib hydrochloride

Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。CT7001可促进细胞周期阻滞和凋亡。
SJ-MX1972 MSC2530818

MSC2530818 是有效，选择性，有口服活性的 CDK8 抑制剂，抑制 CDK8 的 IC50 值为 2.6 nM。
SJ-MX1974 CDK2-IN-4

CDK2-IN-4 是一种有效选择性的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 的 IC50 值为 44 nM，选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2000 倍 (IC50=86 μM)。
SJ-MX1976 MC180295 ((rel)-MC180295)

MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂，IC50 值为 5 nM，对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。
SJ-MX1977 JSH-150

JSH-150 是一种高效的选择性 CDK9 抑制剂， IC50 为 1 nM。
SJ-MX3526 Narazaciclib (ON123300)

Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM)，Ark5 (IC50=5 nM)，PDGFRβ (IC50=26 nM)，FGFR1 (IC50=26 nM)，RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6，IC50 为 9.82 nM。
SJ-MX0614 SR-4835

SR-4835 是有效、高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC50=99 nM，Kd=98 nM；CDK13：Kd=4.9 nM)。SR-4835  与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
SJ-MX0893 K03861

K03861 (AUZ 454, AUZ454) 是一个 II 型 CDK2 抑制剂，作用于 CDK2WT、CDK2C118L、CDK2A144C、 CDK2C118L/A144C 和 CDK2C118L/A144C-Cyclin B 的 Kd 分别为 50 nM、18.6 nM、15.4 nM、9.7 nM 和 134.1 nM。
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