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Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM)，Ark5 (IC50=5 nM)，PDGFRβ (IC50=26 nM)，FGFR1 (IC50=26 nM)，RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6，IC50 为 9.82 nM。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 465.00 | |
| 5 mg | ¥ 710.00 | |
| 10 mg | ¥ 1070.00 | |
| 50 mg | ¥ 3090.00 | |
| 100 mg | ¥ 4500.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1357470-29-1
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H27N7O
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| 分子量 |
429.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM)，Ark5 (IC50=5 nM)，PDGFRβ (IC50=26 nM)，FGFR1 (IC50=26 nM)，RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6，IC50 为 9.82 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
AMPK；CDK；PDGFR
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| 作用通路 |
Epigenetics；PI3K/Akt/mTOR；Cell Cycle/DNA Damage；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Narazaciclib (ON123300) 抑制 U87 胶质瘤细胞增殖，IC50为 3.4 μM [1]。 Narazaciclib (1 μM 和 10 μM) 在 11 种胶质瘤模型中抑制细胞增殖，包括患者源性模型 (GBM10) [1]。 Narazaciclib (6.3 μM；1 小时) 降低 Akt 及其下游信号成分 P70S6K、40S rpS6 和 Rb S780 的磷酸化，但是 Narazaciclib 诱导 U87 细胞中的 Erk 活化，两者都具有剂量和时间依赖性 [1]。 Narazaciclib (ON123300) 抑制 PI3Kδ 的 IC50 为 144 nM [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
5 mg/kg 和 25 mg/kg 剂量 (通过尾静脉静脉注射) 的 Narazaciclib (ON123300) 可降低 U87 荷瘤小鼠脑肿瘤组织中 p-Akt 的表达，增加 p-Erk 活性。5 mg/kg 和 25 mg/kg 剂量时，血浆中的半衰期 (T1/2) 为 1.5 小时 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
29 mg/mL (67.52 mM) 60℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3282 mL | 11.6409 mL | 23.2818 mL | |
| 5 mM | 0.4656 mL | 2.3282 mL | 4.6564 mL | |
| 10 mM | 0.2328 mL | 1.1641 mL | 2.3282 mL | |
| 50 mM | 0.0466 mL | 0.2328 mL | 0.4656 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
