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Narazaciclib (ON123300)
目录号 : SJ-MX3526 别名 : ON-123300; ON123300; ON 123300 纯度：99.98%

Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM)，Ark5 (IC50=5 nM)，PDGFRβ (IC50=26 nM)，FGFR1 (IC50=26 nM)，RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6，IC50 为 9.82 nM。

CAS No. :1357470-29-1
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规格 价格 货期
2 mg ¥  465.00
5 mg ¥  710.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1357470-29-1
分子式
C24H27N7O
分子量
429.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM)，Ark5 (IC50=5 nM)，PDGFRβ (IC50=26 nM)，FGFR1 (IC50=26 nM)，RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6，IC50 为 9.82 nM。
相关靶点
AMPK；CDK；PDGFR
作用通路
Epigenetics；PI3K/Akt/mTOR；Cell Cycle/DNA Damage；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
Cdk4/cyclin D1 [1] ARK5 [1] RET [1] FYN [1] FGFR1 [1] PDGFRβ [1] PI3K-δ [2] CDK6/cyclinD1 [2]
3.9 nM 5 nM 9.2 nM 11 nM 26 nM 26 nM 144 nM 9.82 nM
体外研究 (In Vitro)

Narazaciclib (ON123300) 抑制 U87 胶质瘤细胞增殖，IC50为 3.4 μM [1]。

Narazaciclib (1 μM 和 10 μM) 在 11 种胶质瘤模型中抑制细胞增殖，包括患者源性模型 (GBM10) [1]。

Narazaciclib (6.3 μM；1 小时) 降低 Akt 及其下游信号成分 P70S6K、40S rpS6 和 Rb S780 的磷酸化，但是 Narazaciclib 诱导 U87 细胞中的 Erk 活化，两者都具有剂量和时间依赖性 [1]。

Narazaciclib (ON123300) 抑制 PI3Kδ 的 IC50 为 144 nM [2]。
体内研究 (In Vivo)

5 mg/kg 和 25 mg/kg 剂量 (通过尾静脉静脉注射) 的 Narazaciclib (ON123300) 可降低 U87 荷瘤小鼠脑肿瘤组织中 p-Akt 的表达，增加 p-Erk 活性。5 mg/kg 和 25 mg/kg 剂量时，血浆中的半衰期 (T1/2) 为 1.5 小时 [1]。
参考文献

[1]. Xiaoping Zhang, et al. Preclinical pharmacological evaluation of a novel multiple kinase inhibitor, ON123300, in brain tumor models. Mol Cancer Ther. 2014 May;13(5):1105-16. 

[2]. S K A Divakar, et al. Dual inhibition of CDK4/Rb and PI3K/AKT/mTOR pathways by ON123300 induces synthetic lethality in mantle cell lymphomas. Leukemia. 2016 Jan;30(1):86-93.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
29 mg/mL (67.52 mM) 60℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3282 mL 11.6409 mL 23.2818 mL
5 mM 0.4656 mL 2.3282 mL 4.6564 mL
10 mM 0.2328 mL 1.1641 mL 2.3282 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2328 mL 0.4656 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.98%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
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