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OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的，高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂，IC50 为 28 nM。OTS964 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂，结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬，并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 1260.00 | |
| 10 mg | ¥ 2065.00 | |
| 25 mg | ¥ 3835.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1338545-07-5
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H25ClN2O2S
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| 分子量 |
428.97
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的，高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂，IC50 为 28 nM。OTS964 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂，结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬，并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
TOPK；CDK；Apoptosis；
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
OTS964 盐酸盐（10 nM；48 小时）抑制癌细胞增殖[1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
OTS964 盐酸盐（静脉注射；第 1、4、8、11、15 和 18 天 40 mg/kg）即使在治疗后也使肿瘤缩小并最终显示完全消退[1]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Matsuo Y, et al. TOPK inhibitor induces complete tumor regression in xenograft models of human cancer through inhibition ofcytokinesis. Sci Transl Med. 2014 Oct 22;6(259):259ra145. [2]. Lin A, et al. Off-target toxicity is a common mechanism of action of cancer drugs undergoing clinical trials. Sci Transl Med. 2019 Sep 11;11(509). [3]. Lu H, et al. TOPK inhibits autophagy by phosphorylating ULK1 and promotes glioma resistance to TMZ. Cell Death Dis. 2019 Aug 5;10(8):583. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
31.25 mg/mL (72.85 mM) 50℃水浴
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
1.43 mg/mL (3.33 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3312 mL | 11.6558 mL | 23.3117 mL | |
| 5 mM | 0.4662 mL | 2.3312 mL | 4.6623 mL | |
| 10 mM | 0.2331 mL | 1.1656 mL | 2.3312 mL | |
| 50 mM | 0.0466 mL | 0.2331 mL | 0.4662 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Matsuo Y, et al. TOPK inhibitor induces complete tumor regression in xenograft models of human cancer through inhibition ofcytokinesis. Sci Transl Med. 2014 Oct 22;6(259):259ra145.
[2]. Lin A, et al. Off-target toxicity is a common mechanism of action of cancer drugs undergoing clinical trials. Sci Transl Med. 2019 Sep 11;11(509).
[3]. Lu H, et al. TOPK inhibits autophagy by phosphorylating ULK1 and promotes glioma resistance to TMZ. Cell Death Dis. 2019 Aug 5;10(8):583.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
