肾上腺素能受体
肾上腺素能受体(Adrenergic receptor)是一种受内源性儿茶酚胺(肾上腺素,去甲肾上腺素)激活,介导生理活动的G蛋白偶联受体(G-protein coupled receptor, GPCR)。在哺乳动物中,肾上腺素能受体共有9个成员,分为三类:α1(α1A, α1B和α1D)类受体,α2(α2A, α2B和α2C)类受体,和β(β1,β2,β3)类受体,其中α2类受体能够调节一系列生理功能,包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用,同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生,也有证据表明其能和Gs偶联】,同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK(G 蛋白偶联受体激酶)磷酸化作用和β抑制蛋白偶联,实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX3614A | Zenidolol |
Zenidolol (ICI-118551) 是一种选择性的 β2 肾上腺素受体拮抗剂。Zenidolol 对 β2,β1 和 β3 肾上腺素能受体的 Ki 值分别为 0.7、49.5 和 611 nM。Zenidolol 可作为降眼压剂用于眼科疾病研究中。 |
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SJ-MX5810A | Betaxolol | 倍他洛尔 |
Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂,可用于高血压和青光眼的研究。 |
SJ-MX4543A | Salmeterol | 沙美特罗 |
Salmeterol (GR33343X) 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞,对人 β2,β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。 |
SJ-MX2101 | Atipamezole | 阿替美唑 | Atipamezole (MPV 1248) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂,Ki 值为 1.6 nM。 |
SJ-MX2579 | Dexmedetomidine | 右美托咪定 |
Dexmedetomidine(Precedex)是medetomidine的dexter异构体,是一种强效和高选择性的α-2肾上腺素能受体激动剂,具有镇静活性。 Dexmedetomidine 通过提供显著的镇静作用减少病人的麻醉需求。 |
SJ-MN0701 | Paliperidone | 9-羟基利培酮 |
Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物,是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子,对精神分裂症有效。 |
SJ-MN0311A | Higenamine | 去甲乌药碱 |
Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂,具有抗氧化能力,是中药乌头的关键成分,可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂,具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 = 1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。 |
SJ-MX1401A | Alfuzosin hydrochloride | 盐酸阿夫唑嗪 |
Alfuzosin (SL 77499-10) hydrochloride 是一种口服有效的,具有选择性和竞争性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂。Alfuzosin hydrochloride 能放松前列腺和膀胱颈的肌肉,有助于排尿。Alfuzosin hydrochloride 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。 |
SJ-MX1363 | Guanfacine hydrochloride | 盐酸胍法辛 |
Guanfacine hydrochloride 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂,具有口服活性,对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍,包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。 |
SJ-MX1425 | Tizanidine hydrochloride | 盐酸替扎尼定 |
Tizanidine hydrochloride 是α2-肾上腺素受体激动剂,能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。 |
SJ-MX2477 | Brimonidine | 溴莫尼定 |
Brimonidine (UK 14304; AGN190342) 是一种高效和选择性的、完全的 α肾上腺素能受体激动剂,对 α2A 肾上腺素能受体的 EC50 为 0.45 nM, Brimonidine 可用于开角型青光眼或高眼压症的研究。 |
SJ-MX2477A | Brimonidine tartrate | 酒石酸溴莫尼定 |
Brimonidine tartrate 是一种高效和选择性的、完全的 α 肾上腺素能受体激动剂,对 α2A 肾上腺素能受体的 EC50 为 0.45 nM, Brimonidine tartrate 可用于开角型青光眼或高眼压症的研究。 |
SJ-MX2578 | Detomidine hydrochloride | 盐酸地托咪定 |
Detomidine hydrochloride 是一种咪唑衍生物,是一种有效的 α2-肾上腺素能 (α2-adrenergic) 激动剂。Detomidine hydrochloride 可用于促进安定、缓解疼痛的研究。 |
SJ-MX2724 | Terazosin hydrochloride dihydrate | 盐酸特拉唑嗪二水合物 |
Terazosin hydrochloride dihydrate 是一种喹唑啉衍生物,也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin hydrochloride dihydrate 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin hydrochloride dihydrate 具有较好的降压作用,对血脂有一定的改善作用,可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。 |
SJ-MX1367 | Nefazodone hydrochloride | 萘法唑酮盐酸盐 |
Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。 |
SJ-MX3891 | Tetrahydrozoline hydrochloride | 盐酸四氢唑林 |
Tetrahydrozoline hydrochloride (Tetryzoline hydrochloride) 是咪唑啉的衍生物,是一种 α-肾上腺素能 (α-adrenergic) 激动剂, 能引起血管收缩。Tetrahydrozoline hydrochloride 广泛用于鼻充血、结膜充血的研究。 |
SJ-MX2798A | Methyldopa hydrate |
Methyldopa hydrate 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2-adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopa hydrate 是一种前体,在中枢神经系统中被代谢 (α-Methylepinephrine)。 |
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SJ-MX3427 | Amitraz | 双甲脒 |
Amitraz 是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂,具有 α-肾上腺素能激动剂活性,与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用。Amitraz 也是单胺氧化酶 (Monoamine oxidase,MAO) 的抑制剂。Amitraz 阻止前列腺素合成并可能抑制 β 细胞胰岛素释放。 |
SJ-MH0109 | Hydrocortisone 17-butyrate | 丁酸氢化可的松 | Hydrocortisone 17-butyrate 是肾上腺皮质激素类药物。 |
SJ-MX6794A | Naphazoline | 萘甲唑啉 |
Naphazoline (Naphthazoline) 是一种有效的 α- 肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 激动剂。Naphazoline 能降低血管通透性和促进血管收缩。Naphazoline 可降低炎症因子 (TNF-α、IL-1β 和 IL-6)、细胞因子 (IFN-γ 和 IL-4)、IgE、GMCSF 和 NGF 的水平。Naphazoline 可用于非细菌性结膜炎的研究。 在相同的摩尔浓度下,化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性,但盐形式 Naphazoline hydrochloride 通常具有更好的水溶性和稳定性。 |