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Higenamine
目录号 : SJ-MN0311A 中文名称 : 去甲乌药碱 纯度：99.67%

Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂，具有抗氧化能力，是中药乌头的关键成分，可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂，具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 = 1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。

CAS No. :5843-65-2
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
5843-65-2
分子式
C16H17NO3
分子量
271.31
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂，具有抗氧化能力，是中药乌头的关键成分，可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂，具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 = 1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
相关靶点
Adrenergic Receptor
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
产品类别
天然产物
应用领域
干细胞；心血管；内分泌
体外研究 (In Vitro)

Higenamine (3-100 μM; 72 h) 在 MV4-11 和 MOLM-13 细胞中能够通过抑制 LSD1 的活性来抑制细胞的分化 [1]。
Higenamine (1-100 μM; 8 h) 在 C6 细胞中能够增强 HO-1 的活性，保护脑细胞免受细胞缺氧损伤 [2]。
Higenamine (10-50 μM; 8 h) 在 C6 细胞中能够抑制细胞凋亡 [2]。
Higenamine (10-40 μM; 24 h) 在 HNPCs 中抑制 IL-1β 诱导的 ROS 的产生并激活 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路，具有抗凋亡活性 [3]。
Higenamine (0.08-250 μM; 0.5-24 h) 在 BMSCs 中以时间和剂量依赖方式促进 SMAD2/3 的磷酸化 [4]。
Higenamine (0-120 μM，24 小时) 能够逆转 H2O2 (250 μM，24 小时) 诱导的新生大鼠心室肌细胞 (NRVMs) 死亡和凋亡 [5]。
体内研究 (In Vivo)

Higenamine hydrochloride (10 mg/kg; 腹腔注射; 单剂量) 在 Sprague–Dawley 大鼠中能够显著降低大脑中动脉闭塞 (MCAO) 引起的大鼠脑缺血损伤的炎症和梗死面积 [2]。
Higenamine hydrochloride (20 mg/kg-30 mg/kg; 腹腔注射; 每天一次，连续 60 天) 在 SAMP6 小鼠中能促进骨形成并防止加速骨质流失 [4]。
Higenamine (10 mg/kg，腹腔注射，手术前 2 小时) 能够保护小鼠免受缺血/再灌注损伤诱发的心肌梗死区域 [5]。

Higenamine hydrochloride (0.5-4.5 mg/kg; 单剂量) 在 Sprague-Dawley 大鼠中通过靶向 ASK1/MAPK (ERK, P38)/NF-kB 信号通路，改善心肾综合征 (CRS) 大鼠的心肾功能，减轻心脏和肾脏纤维化 [6]。
参考文献

[1]. Fang Y, et al. Discovery of higenamine as a potent, selective and cellular active natural LSD1 inhibitor for MLL-rearranged leukemia therapy. Bioorg Chem. 2021 Apr;109:104723. 

[2]. Ha YM, et al. Higenamine reduces HMGB1 during hypoxia-induced brain injury by induction of heme oxygenase-1 through PI3K/Akt/Nrf-2 signal pathways. Apoptosis. 2012 May;17(5):463-74. 

[3]. Zhu X, et al. Higenamine mitigates interleukin-1β-induced human nucleus pulposus cell apoptosis by ROS-mediated PI3K/Akt signaling. Mol Cell Biochem. 2021 Nov;476(11):3889-3897.

[4]. Dong, Hui et al. Higenamine Promotes Osteogenesis Via IQGAP1/SMAD4 Signaling Pathway and Prevents Age- and Estrogen-Dependent Bone Loss in Mice. Journal of bone and mineral research : the official journal of the American Society for Bone and Mineral Research vol. 38,5 (2023): 775-791. 

[5]. Wu MP, et al. Higenamine protects ischemia/reperfusion induced cardiac injury and myocyte apoptosis through activation of β2-AR/PI3K/AKT signaling pathway. Pharmacol Res. 2016 Feb;104:115-23.  

[6]. Deng T, et al. Higenamine Improves Cardiac and Renal Fibrosis in Rats With Cardiorenal Syndrome via ASK1 Signaling Pathway. J Cardiovasc Pharmacol. 2020 Jun;75(6):535-544. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
54 mg/mL (199.03 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
7 mg/mL (25.80 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6858 mL 18.4291 mL 36.8582 mL
5 mM 0.7372 mL 3.6858 mL 7.3716 mL
10 mM 0.3686 mL 1.8429 mL 3.6858 mL
50 mM 0.0737 mL 0.3686 mL 0.7372 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.67%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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