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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV DENV RABV EBV Dengue virus β-lactamase
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR MCHR1 (GPR24) Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) Leukotriene Receptor GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47

NF-κB

核因子-κB（nuclear factor-κB, NF -κB）是细胞内重要的核转录因子。它参与机体的炎症反应、免疫应答、细胞凋亡及其应激反应等。NF-κB过度激活，与人类许多疾病如类风湿关节炎、肿瘤和移植排斥反应等相关，因此通过药物来抑制NF-κB信号转导通路，可能会成为治疗某些疾病的重要手段。

NF-κB的N端，含约300个氨基酸残基组成的Rel同源域（RHD域），为与DNA结合、二聚体化、与IκB相互作用所需；NF-κB还有核输出域(NES域)、核定位域、转位活性域等,C端有反式转录激活域。p50/p65NF-κB二聚体等能与免疫球蛋白κ轻链基因增强子κB基序（GGGACTTTCC）结合；RelA/c-Rel二聚体，能与靶基因增强子的HGGARNYYAA的κB基序结合。

NF-κB家族有5个成员，包括NF-κB1（p50）、NF-κB2（p52）、RelA（p65）、RelB和c-Rel,p50和p65在细胞中广泛存在，RelB仅在胸腺和淋巴结中表达，而c-Rel只在造血细胞和淋巴细胞中表达。NF-κB信号通路的作用主要由p65/p50二聚体等引发。两个单体的RHD域相互作用后可二聚化。NF-κB 可分两组：p50/p52组，分别由p110、p105前体裂解产生，能与NF-κB其他成员形成二聚体并存留于胞质。其余三者一组，没有前体。

NF-κB 相关靶点

全部(306) NF-κB抑制剂(274) NF-κB激活剂(11) NF-κB调节剂(5) NF-κB激动剂(1) NF-κB降解剂(1) NF-κB其他(14)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX9796	EN450		EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。
SJ-MX0363	BAY 11-7082		BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 的抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21，对应的 IC50 分别为 0.19 和 0.96 μM。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中 IL-1β 的分泌。
SJ-MN1456	Phellodendrine	黄柏碱	Phellodendrine 是一种异喹啉生物碱，是黄柏皮层中的重要特征成分之一。Phellodendrine 通过调节 AKT/NF-κB 途径抵抗 AAPH 诱导的氧化应激。Phellodendrine 具有良好的抗氧化，抗炎作用。
SJ-MN1360	Tenuigenin	远志皂苷元	Tenuigenin 是从中草药远志 (Polygala tenuifolia) 根中分离出来的主要活性成分。Tenuigenin 通过抑制 NF-κB 活化来预防金黄色葡萄球菌诱导的肺炎。
SJ-BA1061	Evolocumab	依洛尤单抗	Evolocumab (anti-PCSK9; AMG 145) 是一种抑制 PCSK9 的人源单克隆抗体，可用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。Evolocumab 与循环的 PCSK9 蛋白结合，抑制其与 LDLR 结合。Evolocumab 对 H₂O₂ 引起的内皮细胞氧化损伤具有抗氧化和细胞保护活性。Evolocumab 还可能负调节 TLR-4/NF-κB 信号通路的激活来预防炎症。
SJ-MX5613	Diethyl maleate		Diethyl maleate 是马来酸的两个羧基与乙醇缩合而成的马来酸酯。Diethyl maleate 是一种硫醇反应性 α,β-不饱和羰基化合物，可消耗暴露细胞中的谷胱甘肽 (GSH)。
SJ-MX8073	Coenzyme Q0		Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物，可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，抑制 HER2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活，并增强 Nrf2 的稳定，减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
SJ-MX7927	NF-κΒ activator 1		NF-κΒ activator 1 是一种有效的 NF-κΒ 激活剂，EC50 为 0.9 μM，NF-κΒ activator 1 诱导超氧化物歧化酶 (SOD)2 mRNA表达。
SJ-MA0104	Aspirin	阿司匹林	Aspirin (Acetylsalicylic Acid; ASA) 是非选择性和不可逆的 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 5 μg/mL 和 210 μg/mL。Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，并且可以预防冠状动脉和脑血管血栓的形成。
SJ-MN0960	Rubrofusarin gentiobioside	芸苔红素龙胆苷	Rubrofusarin gentiobioside 从决明子的种子中分离。Rubrofusarin gentiobioside 具有清除自由基的作用。
SJ-MN0069	Dihydroartemisinin (DHA)	双氢青蒿素	Dihydroartemisinin (DHA)从传统中药Artemisia annua分离而来的，是一种有效的抗疟疾 (anti-malaria) 药物。Dihydroartemisinin 可通过抑制 NF-κB 激活来诱导自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）。
SJ-MN0038	Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)	佛波酯	Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯，是 PKC 的激活剂，EC50 为 11.7 nM。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 也是 SphK 和 NF-κB 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP1 细胞分化。
SJ-MN0088	Withaferin A	醉茄素A	Withaferin A 是从Withania somnifera中分离到的甾体内酯，通过抑制IKKβ的激活来阻止NF-κB的激活，还可抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。Withaferin A 是内皮蛋白 C 受体 (EPCR) 脱落的抑制剂。Withaferin A 可与中间丝状体蛋白(IF) vimentin 结合，并具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
SJ-MX1218	NIK SMI1		NIK SMI1 是一种有效的选择性 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂，可抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP，Ki 为 0.23 nM。NIK SMI1 选择性地抑制 LTβR 依赖性 p52 易位和 NF-κB2 相关基因的转录。NIK SMI1 在体内抑制 BAFF 信号传导。
SJ-MX0070	Bortezomib (PS-341)	硼替佐米	Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 以及抑制核因子 NF-κB，具有抗癌活性。
SJ-MX0333	CBL0137 hydrochloride		CBL0137 (CBLC137；Curaxin 137) hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂，FACT 促进染色质转录复合体的形成。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB，对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
SJ-MX0874	SC75741		SC75741 是一种有效的 NF-κB 抑制剂，EC50=200 nM。SC-75741 的作用机制涉及 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合受损，导致细胞因子，趋化因子和促凋亡因子的表达降低，随后抑制 caspase 激活并阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白的核输出。
SJ-MN0085	Triptolide (PG490)	雷公藤多甙	Triptolide (PG490) 是一种从中草药雷公藤中提取的二萜类化合物。它是一种 NF-κB 抑制剂，抑制 NF-κB 转录活性，破坏 p65/CBP 的相互作用，减少 p65 蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个 p53 非依赖性通路来诱导凋亡 (apoptosis)。Triptolide 具有免疫抑制，抗炎，抗增殖和抗肿瘤作用，经常被用做 ADC 分子的一部分。
SJ-MX0514	JSH-23		JSH-23 是 NF-κB 抑制剂，作用于脂多糖刺激的巨噬细胞 RAW 264.7，抑制 NF-κB 转录活性，IC50 为 7.1 μM。JSH-23 抑制 NF-κB p65 的核易位而不影响 IκBα 降解。
SJ-MA0089	Sulfasalazine	柳氮磺胺吡啶	Sulfasalazine (NSC 667219; Azulfidine; Salazopyrin; Sulphasalazine) 是一种有新应用的旧药物，它一种 20 世纪 50 年代开发的磺胺类药物，用于治疗炎症性肠病和类风湿性关节炎。Sulfasalazine (SSZ) 是一种有效的和选择性的 NF-κB 活化抑制剂，通过其能够阻断 κB (IκB) 激酶 α 和 β 抑制剂 (IKKα和IKKβ) 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。