JSH-23 是 NF-κB 抑制剂,作用于脂多糖刺激的巨噬细胞 RAW 264.7,抑制 NF-κB 转录活性,IC50 为 7.1 μM。JSH-23 抑制 NF-κB p65 的核易位而不影响 IκBα 降解。
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In solvent
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NF-κB
NF-κB Signaling
IC50:7.1 μM (NF-κB, in RAW 264.7 cells) [1]
暴露于 LPS 1 小时后,NF-κB p65 的核量显著增加。 JSH-23 (30 μM;1 小时) 处理 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞以剂量依赖性方式降低 NF-κB p65 的核含量 [1]。
SH-23 也会减少 LPS 活化的来自老鼠小脑原代培养的培养基中 NO 产生和神经元迁移 [2]。
JSH-23 增加顺铂化合物在卵巢癌细胞中的细胞毒性,IC50 值的范围从 0.35 到 0.85 [3]。
在糖尿病大鼠体内,JSH-23 (3 mg/kg) 通过减少神经炎症并提高抗氧化防御显著逆转神经传导,改善神经血流量不足 [4]。
[1]. Shin HM, et al. Inhibitory action of novel aromatic diamine compound on lipopolysaccharide-induced nuclear translocation of NF-kappaB without affecting IkappaB degradation. FEBS Lett. 2004 Jul 30;571(1-3):50-4.
[2]. Arias-Salvatierra D, et al. Role of nitric oxide produced by iNOS through NF-κB pathway in migration of cerebellar granule neurons induced by Lipopolysaccharide. Cell Signal. 2011, 23(2), 425-435.
[3]. Kasparkova J, et al. Different affinity of nuclear factor-kappa B proteins to DNA modified by antitumor cisplatin and its clinically ineffective trans isomer. FEBS J. 2014, doi: 10.1111/febs.12711.
[4]. Kumar A, et al. JSH-23 targets nuclear factor-kappa B and reverses various deficits in experimental diabetic neuropathy: effect on neuroinflammation and antioxidant defence. Diabetes Obes Metab. 2011 Aug;13(8):750-8.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.44%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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