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CBL0137 hydrochloride
目录号 : SJ-MX0333 别名 : Curaxin-137 hydrochloride; CBLC137 hydrochloride; CBL-0137 hydrochloride; CBL 0137 hydrochloride; Curaxin 137 hydrochloride; Curaxin137 hydrochloride; CBLC-137 hydrochloride; CBLC 137 hydrochloride 纯度：99.25%

CBL0137 (CBLC137；Curaxin 137) hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂，FACT 促进染色质转录复合体的形成。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB，对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。

CAS No. :1197397-89-9
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规格 价格 货期
2 mg ¥  510.00
5 mg ¥  1035.00
10 mg ¥  1615.00
25 mg ¥  2675.00
50 mg ¥  4075.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1197397-89-9
分子式
C21H25ClN2O2
分子量
372.89
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

CBL0137 (CBLC137；Curaxin 137) hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂，FACT 促进染色质转录复合体的形成。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB，对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
相关靶点

MDM-2/p53；NF-κB
作用通路

Apoptosis；NF-κB Signaling
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
EC50 EC50
NF-κB [1] p53 [1]
0.37 μM 0.47 μM
体外研究 (In Vitro)

CBL0137 被鉴定为代谢稳定的 curaxin，可激活 p53 并抑制 NF-κB。 CBL0137 可以在功能上使染色质转录复合物失活，从而影响 p53 和 NF-κB 并促进癌细胞死亡 [1]。

单独的 CBL0137 是胰腺癌细胞系凋亡的有效诱导剂，不仅对增殖的大量肿瘤细胞具有毒性，而且对胰腺癌干细胞也具有毒性 [2]。
体内研究 (In Vivo)

在小鼠中，CBL0137 对原位吉西他滨耐药的 PANC-1 模型和患者来源的异种移植物有效，其中 CBL0137 的抗肿瘤作用与 FACT 的过表达有关。 此外，CBL0137 和吉西他滨的联合作用可能通过 CBL0137 抑制吉西他滨诱导的几种转录的能力来解释，包括 NF-κB 反应和核糖核苷酸还原酶的表达 [2]。

CBL0137 可透过血脑屏障，靶向恶性胶质瘤，对 TMZ-responsive 和 resistant 模型都具有活性。因为 CBL0137 可通过静脉注射给药时透过血脑屏障，因而具有治疗中枢神经系统肿瘤的潜力。在原位模型中，静脉注射比口服的生物利用度更高。在正常脑组织中 CBL0137 的积累没有明显的神经毒性 [3]。
参考文献

[1]. Gasparian AV, et al. Curaxins: anticancer compounds that simultaneously suppress NF-κB and activate p53 by targeting FACT. Sci Transl Med. 2011 Aug 10;3(95):95ra74.

[2]. Burkhart C, et al. Curaxin CBL0137 eradicates drug resistant cancer stem cells and potentiates efficacy of gemcitabine in preclinical models of pancreatic cancer. Oncotarget. 2014 Nov 30;5(22):11038-53.

[3]. Barone TA, et al. Anticancer drug candidate CBL0137, which inhibits histone chaperone FACT, is efficacious in preclinical orthotopic models of temozolomide-responsive and -resistant glioblastoma. Neuro Oncol. 2017,19(2)：186-196.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
38 mg/mL (101.91 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
24 mg/mL (64.36 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6818 mL 13.4088 mL 26.8176 mL
5 mM 0.5364 mL 2.6818 mL 5.3635 mL
10 mM 0.2682 mL 1.3409 mL 2.6818 mL
50 mM 0.0536 mL 0.2682 mL 0.5364 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.25%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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