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SC75741
目录号 : SJ-MX0874 别名 : SC 75741; SC-75741 纯度:98.94%

SC75741 是一种有效的 NF-κB 抑制剂,EC50=200 nM。SC-75741 的作用机制涉及 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合受损,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,随后抑制 caspase 激活并阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白的核输出。

CAS No. :913822-46-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  270.00
5 mg ¥  660.00
10 mg ¥  1110.00
25 mg ¥  2340.00
50 mg ¥  3400.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
913822-46-5
分子式
C29H23N7O2S2
分子量
565.67
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

SC75741 是一种有效的 NF-κB 抑制剂,EC50=200 nM。SC-75741 的作用机制涉及 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合受损,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,随后抑制 caspase 激活并阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白的核输出。

相关靶点
NF-κB;Influenza Virus
作用通路
NF-κB Signaling;Anti-infection
应用领域
感染;肿瘤;干细胞
IC50 & Target

IC50: 200 nM (p65) [1]

体外研究 (In Vitro)

SC75741 (5 μM;24-96 小时) 长期抑制 A549 细胞增殖 [2]

SC75741 (1-10 μM;5.5-65 小时) 以浓度依赖性方式降低 A549 细胞的活力,表明在约 50 和 65 小时的时间范围内对 A549 细胞具有细胞抑制作用 [2]

SC75741 (5 μM;24 小时) 强烈抑制 H7N7 感染后诱导的效应 caspase 3 的切割 [2]

使用 SC75741 抑制 NF-кB 信号通路,可显著抑制 RNF138 低表达伴 NF-κB 活化的结直肠癌细胞增殖 [3]

体内研究 (In Vivo)

SC75741 (腹腔注射;15 mg/kg;持续 2 天) 导致 H5N1 病毒 mRNA 在受感染小鼠肺部的增殖减少 90% [2]

在 RNF138 低表达与 NF-κB 持续活化的患者细胞异种移植模型 (PDX) 中,SC75741 可明显抑制肿瘤生长 [3]

静脉注射后 SC74751 的血浆水平 (静脉内 5 mg/kg 和腹膜内 15 mg/kg;持续 3.5 和 6 小时) 给药呈单指数下降,半衰期约为 40 分钟。i.p. 给药后,SC75741 的消除似乎受到腹膜缓慢吸收的限制,并且观察到 55 分钟的半衰期 [4]

参考文献

[1]. Leban J, et al. A novel class of potent NF-kappaB signaling inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Nov 1;17(21):5858-62.

[2]. Ehrhardt C, et al. The NF-κB inhibitor SC75741 efficiently blocks influenza virus propagation and confers a high barrier for development of viral resistance. Cell Microbiol. 2013 Jul;15(7):1198-211.

[3]. Yalan Lu et al. RING finger 138 deregulation distorts NF-кB signaling and facilities colitis switch to aggressive malignancy. Signal Transduct Target Ther. 2022 Jun 13;7(1):185. 

[4]. Haasbach E, et al.The NF-kappaB inhibitor SC75741 protects mice against highly pathogenic avian influenza A virus. Antiviral Res. 2013 Sep;99(3):336-44.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (176.78 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7678 mL 8.8391 mL 17.6782 mL
5 mM 0.3536 mL 1.7678 mL 3.5356 mL
10 mM 0.1768 mL 0.8839 mL 1.7678 mL
50 mM 0.0354 mL 0.1768 mL 0.3536 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.94%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。