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心血管

 

心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。 膳食钠减少可以减轻心血管疾病事件的长期风险。 他汀类药物治疗是高风险患者心血管疾病的一级和二级预防的有效干预措施。

心血管相关产品(1388)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0897 Verapamil hydrochloride 盐酸维拉帕米

Verapamil hydrochloride (CP-16533-1 hydrochloride) 是一种 L -型钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,可抑制正常心脏组织以及房室和窦房结中钙的缓慢向内流动。Verapamil hydrochloride 是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (permeability-glycoprotein,P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 也能抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。

SJ-MX0403 Cladribine 克拉屈滨

Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。Cladribine对增殖细胞和非分裂淋巴细胞均表现出选择性细胞毒性,还表现出免疫抑制活性。

SJ-MX0827 Ambrisentan 安贝生坦

Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高选择性的内皮素-1A型受体(ETAR) 拮抗剂,IC50为18 nM,它可用于治疗肺动脉高血压(PAH)。

SJ-MX0480 Anacetrapib (MK-0859) 安塞曲匹

Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的和选择性的胆固醇酯转运蛋白(CETP)抑制剂,强烈抑制CETP介导的胆固醇酯和甘油酸三脂转运,IC50值分别为16 nM和29 nM。Anacetrapib 作用于 rhCETP 和突变CETP(C13S),IC50 分别为 7.9±2.5 nM 和 11.8±1.9 nM。Anacetrapib可强效降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇水平和增加高密度脂蛋白(HDL)胆固醇水平,且无任何副作用,目前被用来治疗原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症。

SJ-MX0802 Eprosartan Mesylate 甲磺酸依普罗沙坦 Eprosartan mesylate (SKF-108566J) 是一种选择性,竞争性,非肽和具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂,可用作降压剂。Eprosartan mesylate 结合血管紧张素 II 受体,在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。
SJ-MN0095 Piperlongumine 荜茇酰胺

Piperlongumine 是一种生物碱,具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中,Piperlongumine 能够诱导 reactive oxygen species (ROS),并选择性杀死癌细胞。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用,通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。Piperlongumine 还是 TrxR1 的直接抑制剂,对胃癌具有抑制活性;Piperlongumine 是一种新型的 CRM1 抑制剂。

SJ-MX0868 Macitentan 马西替坦

Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性,非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体) 双拮抗剂,IC50为0.5 nM和391 nM。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压(PAH)的潜力。

SJ-MX0906 BMS309403

BMS-309403 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 FABP4 的抑制剂,对 FABP4,FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM,250 nM,350 nM。BMS-309403 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。

SJ-MX0712 T0901317

TT0901317 是一种有效的,选择性的性肝 X 受体 (LXR)和FXR激动剂,对 LXRα 和FXR的EC50分别约为20 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂,对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

SJ-MH0022 Prostaglandin E2 (PGE2) 前列腺素 E2

Prostaglandin E2 (PGE2) 是一种由环氧合酶 (Cyclooxygenase, COX) 催化花生四烯酸产生的一种主要代谢物,也是一种最具生物活性和研究最为广泛的前列腺素。Prostaglandin E2 (PGE2) 参与广泛的身体功能,如平滑肌的收缩和松弛,血管的扩张和收缩,血压的控制和炎症的调节。

SJ-MX0427 Rivaroxaban 利伐沙班;利伐塞班

Rivaroxaban (BAY 59-7939)是一种凝血因子 Xa (FXa)的直接抑制剂,无细胞试验中Ki和IC50分别为0.4 nM和0.7 nM。

SJ-MX1042 Finerenone 非奈利酮

Finerenone 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (Mineralocorticoid Receptor,MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。

SJ-MN0282 Icariin 淫羊藿甙

Icariin 是一种黄酮醇苷。Icariin 抑制 PDE5 PDE4 活性,IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

SJ-MX1605 Vericiguat 维利西呱

Vericiguat (BAY1021189) 是有效的,有口服活性的,可溶的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 刺激物。

SJ-BP0323A Gap19 Gap19 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道阻滞剂。Gap19 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 对心肌具有保护作用。
SJ-MN6045 9-Oxononanoic acid 9-氧代壬酸 9-Oxononanoic acid 是脂质过氧化的次级反应产物。9-Oxononanoic acid 诱导磷脂酶 A2 (PLA2) 激活和 Thromboxane A2 (TXA2) 产生。9-Oxononanoic acid 诱导人血液中的血小板聚集。9-Oxononanoic acid 具有口服活性。
SJ-MN0290 Glycerol 甘油, 丙三醇, 醋精

Glycerol 可用于聚丙烯酰胺凝胶电泳的样品制备和凝胶形成。

SJ-MX2685 Pargyline hydrochloride 优降宁盐酸盐;盐酸帕吉林;巴吉林盐酸盐

Pargyline hydrochloride 是一种不可逆的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 分别为 13 μM 和 0.5 μM。Pargyline hydrochloride 可用作组蛋白脱甲基酶抑制剂来治疗单核细胞,以研究各种抑制剂是否会影响训练,Pargyline hydrochloride 具有抗高血压和抗癌活性。

SJ-BP0027 Aprotinin 抑肽酶

Aprotinin 是分离自牛肺的丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂,对胰蛋白酶 (trypsin) 和胰凝乳蛋白酶 (chymotrypsin) 的 Ki 值分别为 0.06 pM 和 9 nM。

SJ-MN1172 Ligustilide 蒿本内酯

Ligustilide 是从当归和川芎中分离出来的一种生物活性邻苯二甲酸酯衍生物。Ligustilide 具有神经保护、抗癌、抗炎和血管扩张作用。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。