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Aprotinin
目录号 : SJ-BP0027 中文名称 : 抑肽酶 热销产品 纯度:99.79%

Aprotinin 是分离自牛肺的丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂,对胰蛋白酶 (trypsin) 和胰凝乳蛋白酶 (chymotrypsin) 的 Ki 值分别为 0.06 pM 和 9 nM。

CAS No. :9087-70-1
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
9087-70-1
分子式
C284H432N84O79S7
分子量
6511.44
Sequence

Arg-Pro-Asp-Phe-Cys-Leu-Glu-Pro-Pro-Tyr-Thr-Gly-Pro-Cys-Lys-Ala-Arg-Ile-Ile-Arg-Tyr-Phe-Tyr-Asn-Ala-Lys-Ala-Gly-Leu-Cys-Gln-Thr-Phe-Val-Tyr-Gly-Gly-Cys-Arg-Ala-Lys-Arg-Asn-Asn-Phe-Lys-Ser-Ala-Glu-Asp-Cys-Met-Arg-Thr-Cys-Gly-Gly-Ala(Disulfide bridge: Cys5-Cys55,Cys14-Cys38,Cys30-Cys51)

Sequence Shortening

RPDFCLEPPYTGPCKARIIRYFYNAKAGLCQTFVYGGCRAKRNNFKSAEDCMRTCGGA(Disulfide bridge: Cys5-Cys55,Cys14-Cys38,Cys30-Cys51)

储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Aprotinin 是分离自牛肺的丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂,对胰蛋白酶 (trypsin) 和胰凝乳蛋白酶 (chymotrypsin) 的 Ki 值分别为 0.06 pM 和 9 nM。

相关靶点
Influenza Virus;Ser/Thr Protease
作用通路
Anti-infection;Amino Acid/Protein Metabolism
产品类别
多肽
应用领域
心血管;肿瘤
IC50 & Target
Ki Ki
Trypsin [1] Chymotrypsin [1]
0.06 pM 9 nM
体外研究 (In Vitro)

Aprotinin 抑制胰蛋白酶 (牛,Ki= 0.06 pM)、胰凝乳蛋白酶 (牛,Ki= 9 nM) 和纤溶酶 (人,Ki= 0.23 nM) [1]

Aprotinin 是一种从牛肺中分离出来的丝氨酸蛋白酶抑制剂,是一种复杂的蛋白酶抑制剂,是一种抗纤维蛋白溶解剂,可抑制接触激活,并降低对体外循环的炎症反应 [2]

Aprotinin 也是 NOS 活性的竞争性蛋白抑制剂。 它抑制 NOS-I 和 NOS-II,Ki 值分别为 50 μM 和 78 μM [3]

Aprotinin 显著抑制纤维蛋白溶解,IC50 为 0.16 ± 0.05 μM [4]

体内研究 (In Vivo)

Aprotinin 以剂量依赖性方式抑制血栓形成。 Aprotinin (1.5 mg/kg (推注) 和 3 mg/kg/h 输注 (维持输注))导致出血时间减少的趋势。 从 3 mg/kg 推注加 6 mg/kg/h 的剂量开始,Aprotinin 显著减少出血时间,显示减少约 84%±2.9%。 在最高计量 5 mg/kg 和 10 mg/kg/h 的条件下,观察到最强的效果 [4]

高剂量 Aprotinin 可以减少与主要心脏手术相关的失血和输血需求,例如冠状动脉旁路移植术 (CABG) 或心脏瓣膜置换手术 [5]

Aprotinin 可能会影响肿瘤坏死因子-α (TNF) 水平。 可溶性 TNFRI 水平在 Aprotinin 处理的野生型小鼠中随I/R显著增加,而在所有 TNFRI null 小鼠中均未检测到 [6]

参考文献

[1]. Fritz H, et al. Biochemistry and applications of aprotinin, the kallikrein inhibitor from bovine organs. Arzneimittelforschung. 1983;33(4):479-94.  

[2]. Levy JH, et al. Efficacy and safety of aprotinin in cardiac surgery. Orthopedics. 2004 Jun;27(6 Suppl):s659-62.

[3]. Venturini G, et al. Aprotinin, the first competitive protein inhibitor of NOS activity. Biochem Biophys Res Commun. 1998 Aug 10;249(1):263-5  

[4]. Sperzel M, et al. Evaluation of aprotinin and tranexamic acid in different in vitro and in vivo models of fibrinolysis, coagulation and thrombus formation. J Thromb Haemost. 2007 Oct;5(10):2113-8. Epub 2007 Jul 31.  

[5]. Davis R, et al. Aprotinin. A review of its pharmacology and therapeutic efficacy in reducing blood loss associated withcardiac surgery. Drugs. 1995 Jun;49(6):954-83. 

[6]. Sabbagh MJ, et al. Aprotinin exacerbates left ventricular dysfunction after ischemia/reperfusion in mice lacking tumor necrosis factor receptor I. J Cardiovasc Pharmacol. 2008 Oct;52(4):355-62. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
66.67 mg/mL (10.24 mM) pH=3;50℃水浴
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (15.35 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.1536 mL 0.7679 mL 1.5358 mL
5 mM 0.0307 mL 0.1536 mL 0.3072 mL
10 mM 0.0154 mL 0.0768 mL 0.1536 mL
50 mM 0.0031 mL 0.0154 mL 0.0307 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

效价:3.67EPU/mg (6620KIU/mg)
1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。