您当前的位置:

信号通路

-收起全部分类

Androgen Receptor (AR)

Androgen Receptor (AR) 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MP0047 Bavdegalutamide (ARV-110)

Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的,特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide (ARV-110) 可完全降解 androgen receptor (AR),在所有测试的细胞系中的 DC50 值均 < 1 nM。Bavdegalutamide (ARV-110) 能促进 AR 的泛素化和降解,可用于前列腺癌的研究。

SJ-MH0014 Danazol 达那唑

Danazol 是人工合成的类固醇 Ethisterone 的衍生物, 由于雄性化副作用弱,其已成为国际上应用最广泛的人工合成雄激素。科研上经常用皮下注射 Danazol 诱导性早熟模型并作为研究性早熟常用的动物模型。

SJ-MX0328 Enzalutamide (MDV3100) 恩杂鲁胺

Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。

SJ-MX1944 Spironolactone 螺内酯

Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,IC50 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬。

SJ-MX0782 Ostarine (GTx-024)

Ostarine (GTx-024, MK-2866,Enobosarm) 是一种selective androgen receptor modulator (SARM)(选择性雄激素受体调节剂),Ki为3.8 nM。Ostarine在防止或减缓因癌症引起的营养不良或肌肉萎缩方面非常有效。

SJ-MX0467 Darolutamide (ODM-201) 达洛鲁胺

Darolutamide (ODM-201,BAY-1841788) 是一种新型雄激素受体 (androgen receptor,AR) 拮抗剂,Ki=11 nM。ODM-201 抑制雄激素诱导的过度表达 AR 的核易位和抑制雄激素诱导的细胞增殖。

SJ-MX4498 Ligandrol

Ligandrol (LGD-4033, VK-5211) 是一种新型、有效和选择性的雄激素受体调节剂(SARM),与雄激素受体 (androgen receptor) 结合具有高亲和力(Ki 为 1 nM)和选择性。Ligandrol 有用于治疗肌肉萎缩和骨质疏松症等疾病的潜力。

SJ-MH0069 Nilutamide

Nilutamide (Nilandron) 是一种口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂,对雄激素受体有亲和力,但对孕激素、雌激素或糖皮质激素受体无亲和力。Nilutamide 可用于研究前列腺癌。Nilutamide 还具有抗血吸虫作用。

SJ-MH0143 RD162 RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲,一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA)。RD162 与雄激素受体 (AR) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
SJ-MN1108 Lupeol 羽扇豆醇

Lupeol 是一种高效的五环三萜,存在于植物、真菌和动物中,具有抗肿瘤、抗原生动物、消炎、抗氧化剂的作用。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,可用于乳腺癌、 前列腺癌 以及小鼠的 黑色素瘤的研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。

SJ-MX9561 Androgen receptor antagonist 1 Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂,1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞,分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。
SJ-MX9786 Deutenzalutamide Deutenzalutamide (Enzalutamide-d3) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
SJ-MX5924 JNJ-63576253

JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

SJ-MX9720 BMS-986365

BMS-986365 (CC-94676) 是具有口服活性的选择性异双功能配体定向降解剂 (LDD),靶向雄激素受体 (AR)。BMS-986365 表现出显著的体内效力,在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。

SJ-MA0106 Proxalutamide (GT0918) 普克鲁胺 Proxalutamide (GT0918)是具有口服活性的雄激素受体(AR)的拮抗剂。Proxalutamide (GT0918)可用于前列腺癌和COVID-19的研究。
SJ-MX8980 BMS-564929 BMS-564929 是一种 雄激素受体 (AR) 激动剂,结合到雄激素受体,Ki 为 2.11±0.16 nM。
SJ-MH0062 Drospirenone

Drospirenone (Dihydrospirorenone) 是一种具有口服活性的第四代孕激素,与孕激素受体 (progesterone receptor) (PR) 和雄激素受体 (androgen receptor) (AR) 相互作用。Drospirenone 可通过 AR 显著降低纤溶酶原激活物抑制剂-1 和组织纤溶酶原激活物水平。Drospirenone 可引起雌性小鼠骨髓细胞 DNA 损伤。

SJ-MX1625 Clascoterone Clascoterone (Cortexolone 17 alpha-propionate;Cortexolone 17α-propionate;CB-03-01) 是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。
SJ-MX2493 Adrenosterone 肾上腺甾酮

Adrenosterone ((+)-Adrenosterone) 是一种竞争性羟基类固醇 (11-β) 脱氢酶 1 (HSD11β1) 抑制剂。Adrenosterone 是一种的类固醇激素,具有较弱的雄激素活性。Adrenosterone 是一种膳食补充剂,可以减少脂肪并增加肌肉质量。Adrenosterone 可抑制人类癌细胞的转移进展。

SJ-MA0816 Iprodione 异菌脲 Iprodione 是一种二甲酰亚胺类杀菌剂,具有高度特异性的作用,能够通过产生自由氧自由基 (ROS) 引起氧化损伤,但它似乎没有物种选择性。