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JNJ-63576253
目录号 : SJ-MX5924 别名 : TRC-253 纯度：99.05%

JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

CAS No. :2110428-64-1
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规格 价格 货期
1 mg ¥  300.00
5 mg ¥  700.00
10 mg ¥  1140.00
25 mg ¥  2240.00
50 mg ¥  3280.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2110428-64-1
分子式
C23H22ClF3N6O2S
分子量
538.97
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
相关靶点
Androgen Receptor (AR)
作用通路
Nuclear Receptor Signaling
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
F877L mutant AR in LNCaP cells [1] wild-type AR in LNCaP cells [1]
37 nM 54 nM
体外研究 (In Vitro)

JNJ-63576253 (0.0003-100 μM；5 天) 抑制 VCaP 细胞的生长，IC50 为 265 nM [1]。
JNJ- 63576253 在人肝微粒体中稳定，T1/2 >180 分钟 [1]。
体内研究 (In Vivo)

JNJ-63576253 (30 mg/kg；每天口服一次，持续 72 天) 显著抑制小鼠前列腺 LNCaP SRα F877L 肿瘤的生长 [1]。
JNJ-63576253 (30 mg/kg；p.o.；每天一次，持续 10 天) 抑制小鼠丙酸睾酮 (TP) 刺激下的五个雄激素敏感器官 (ASO) [1]。
JNJ-63576253 (10 mg/kg；p.o.) 表现出适度的口服生物利用度 (45%)、Cmax (0.66 μM) 和 AUClast (4.9 μg h/mL) 在小鼠体内 [1]。
JNJ-63576253 (2 mg/kg；静脉注射) 表现出合理的半衰期 (5.99 小时)、CL (15.0 mL/min/kg) 和 Vdss (6.11 L/kg) 在小鼠中 [1]。
参考文献

[1]. Zhang Z, et al. Discovery of JNJ-63576253: A Clinical Stage Androgen Receptor Antagonist for F877L Mutant and Wild-Type Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC). J Med Chem. 2021 Jan 28;64(2):909-924.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
250 mg/mL (463.85 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8554 mL 9.2770 mL 18.5539 mL
5 mM 0.3711 mL 1.8554 mL 3.7108 mL
10 mM 0.1855 mL 0.9277 mL 1.8554 mL
50 mM 0.0371 mL 0.1855 mL 0.3711 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.05%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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