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Darolutamide (ODM-201，BAY-1841788) 是一种新型雄激素受体 (androgen receptor，AR) 拮抗剂，Ki=11 nM。ODM-201 抑制雄激素诱导的过度表达 AR 的核易位和抑制雄激素诱导的细胞增殖。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 585.00 | |
| 10 mg | ¥ 950.00 | |
| 50 mg | ¥ 2390.00 | |
| 100 mg | ¥ 3870.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1297538-32-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H19ClN6O2
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| 分子量 |
398.85
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Darolutamide (ODM-201，BAY-1841788) 是一种新型雄激素受体 (androgen receptor，AR) 拮抗剂，Ki=11 nM。ODM-201 抑制雄激素诱导的过度表达 AR 的核易位和抑制雄激素诱导的细胞增殖。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Androgen Receptor (AR) |
| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki : 11 nM (Androgen receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在竞争性 AR 结合试验中，Darolutamide (ODM-201) 的抑制常数 (Ki) 值为 11 nM。 ODM-201 和 ORM-15341 比 enzalutamide 或 ARN-509 更有效地抑制雄激素诱导的细胞增殖，Darolutamide 和 ORM-15341 的 IC50 值为 230 和 170 nM，而 enzalutamide 和 ARN-509 的 IC50 值为 410 和 420 nM [1]。 在稳定表达全长 hAR 的 AR-HEK293 细胞中，ODM-201 抑制人 AR (hAR)，IC50 为 26 nM。ODM-201 抑制 VCaP 细胞增殖，IC50 为 230 nM，而对测试的 AR-阴性细胞系，DU-145 前列腺癌细胞和 H1581 肺癌细胞的活性没有作用 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Darolutamide (ODM-201) 在两种剂量下均显示出显著的抗肿瘤活性，与去势的未处理小鼠或 Enzalutamide 处理的相比，每天两次的 ODM-201 (50 mg/kg；口服) 更有效抑制肿瘤生长。此外，没有迹象表明产生与治疗相关的毒性：在治疗期间，每天两次用 Darolutamide 治疗的小鼠的体重没有显著降低 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
80 mg/mL (200.58 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5072 mL | 12.5360 mL | 25.0721 mL | |
| 5 mM | 0.5014 mL | 2.5072 mL | 5.0144 mL | |
| 10 mM | 0.2507 mL | 1.2536 mL | 2.5072 mL | |
| 50 mM | 0.0501 mL | 0.2507 mL | 0.5014 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
