Nilutamide (Nilandron) 是一种口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂,对雄激素受体有亲和力,但对孕激素、雌激素或糖皮质激素受体无亲和力。Nilutamide 可用于研究前列腺癌。Nilutamide 还具有抗血吸虫作用。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Nilutamide (110 μM) 在人肝微粒体中分别抑制六巴比妥羟化酶、苯丙胺 N-脱甲基酶、苯并 (a) 芘羟化酶和 7-乙氧基香豆素 O-脱乙基酶活性 85%、40%、35% 和 25% [1]。 Nilutamide (550 μM) 不会显著增加需氧微粒体对 NADPH 的消耗,也不会改变 NADPH-细胞色素 P-450 还原酶在 NADPH 中还原细胞色素 P-450 的动力学厌氧系统 [1]。 Nilutamide 阻断 T-47D 细胞和 ZR-75-1 细胞中 1 nM 睾酮诱导的 GCDFP-15 释放显著增加,IC50 分别为 87 nM 和 75 nM [2]。
Nilutamide (50-400 mg/kg;口服;单剂量) 减少受感染小鼠中幼年和成年曼氏血吸虫尾蚴蠕虫负担 [3]。
[1]. Babany G, et al. Inhibitory effects of nilutamide, a new androgen receptor antagonist, on mouse and human liver cytochrome P-450. Biochem Pharmacol. 1989 Mar 15;38(6):941-7.
[2]. Simard J, et al. Comparison of in vitro effects of the pure antiandrogens OH-flutamide, Casodex, and nilutamide on androgen-sensitive parameters. Urology. 1997 Apr;49(4):580-6; discussion 586-9.
[3]. Keiser J, Vargas M, Vennerstrom JL. Activity of antiandrogens against juvenile and adult Schistosoma mansoni in mice. J Antimicrob Chemother. 2010 Sep;65(9):1991-5.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.63%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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