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Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 460.00 | |
| 10 mg | ¥ 740.00 | |
| 25 mg | ¥ 1320.00 | |
| 50 mg | ¥ 2180.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
915087-33-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H16F4N4O2S
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| 分子量 |
464.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Androgen Receptor (AR)；Autophagy |
| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling；Autophagy |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 36 nM (androgen-receptor， in LNCaP cells) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Enzalutamide (MDV3100) 在去势抵抗性 LNCaP/AR 细胞 (AR-过度表达) 中与 16β-[18F]fluoro-5α-DHT (18-FDHT) 竞争试验中对 AR 的亲和力高于 ICI 176334。 而 Enzalutamide 在 LNCaP/AR 前列腺细胞中没有显示出激动作用。 Enzalutamide 拮抗前列腺特异性抗原 (PSA) 和跨膜丝氨酸蛋白酶 2 (TMPRSS2) 与亲本 LNCaP 细胞中的合成雄激素 R1881 的结合。 Enzalutamide (MDV3100) 抑制突变 AR 蛋白 (W741C，Trp741 突变为 Cys) 的转录活性 [1]。 Enzalutamide 还可以防止配体-受体复合物的核转位和共激活因子募集 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Enzalutamide (MDV3100) 以 10 mg/kg 的剂量诱导携带 LNCaP/AR 异种移植物的阉割雄性小鼠的肿瘤显著消退 [1]。 Enzalutamide 在静脉和口服剂量为 0.5-5 mg/kg 时表现出与剂量无关的药代动力学 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
92 mg/mL (198.09 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1531 mL | 10.7657 mL | 21.5313 mL | |
| 5 mM | 0.4306 mL | 2.1531 mL | 4.3063 mL | |
| 10 mM | 0.2153 mL | 1.0766 mL | 2.1531 mL | |
| 50 mM | 0.0431 mL | 0.2153 mL | 0.4306 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
