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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0879 | GNF-5837 |
GNF-5837 是强效、选择性和口服生物可利用的泛原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。GNF-5837 在啮齿动物癌症肿瘤模型中有效，在细胞 Ba/F3 测定中，TRK A、B 和 C 的 IC50 值分别为 11、9 和 7 nM。 |
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| SJ-MX0876 | ONO-7475 |
ONO-7475 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Anexelekto (Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂，对于 AXL 和 MER 的 IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。ONO-7475 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。ONO-7475 联合 Osimertinib 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。 |
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| SJ-MX0793 | ANA-12 |
ANA-12 是有效，选择性的 TrkB 拮抗剂，对高亲和力和低亲和力位点的 IC50 分别为 45.6 nM 和 41.1 μM。 |
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| SJ-MX0242 | Entrectinib (RXDX-101) | 恩曲替尼 |
Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是有效，有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk，ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1，3，5，12 和 7 nM。Entrectinib (RXDX-101)具有抗肿瘤活性。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬（autophagy）。 |
| SJ-MA0118 | K-252a |
K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II 型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为 470 nM、140 nM、270 nM 和 1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。 |
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| SJ-MX1362 | DS-1205b free base |
DS-1205b free base 是一种有效的选择性AXL激酶抑制剂，IC50为1.3 nM。DS-1205b free base也抑制MER、MET和TRKA，IC50分别为63、104和407 nM。DS-1205b free base能抑制体外细胞迁移和体内肿瘤生长。 |
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| SJ-MX9653 | Gambogic amide | 藤黄酰胺 | Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂，还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活，包括 Akt 和 MAPK。Gambogic amide 能够特异性地与 TrkA 受体的细胞质近膜结构域相互作用并触发其二聚化，使致激活。 Gambogic amide 具有神经保护活性可防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡。Gambogic amide 在中风短暂性大脑中动脉闭塞模型中具有改善效力，可用于研究神经退行性疾病和中风。 |
| SJ-MX9826 | PF-06273340 | PF-06273340 是一种有效、有口服活性的选择性外周限制性 TRK 泛抑制剂。 | |
| SJ-MX0587 | Repotrectinib (TPX-0005) | 洛普替尼 |
Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 对 ALK WT、ALK (G1202R)、ALK (L1196M) 的 IC50 分别为 1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM。Repotrectinib 同时也是一种有效的 SRC 抑制剂，IC50 为 5.3 nM。Repotrectinib 具有抗癌活性。 |
| SJ-BA1374 | Bedinvetmab | 贝汀维单抗 | Bedinvetmab (ZTS-00508841) 是一种针对神经生长因子 (NGF) 的犬单克隆抗体 (mAb)。Bedinvetmab 抑制 NGF 与原肌球蛋白受体激酶 A (trkA) 和 p75 神经营养蛋白受体 (p75NTR) 受体的相互作用。Bedinvetmab 可用于犬骨关节炎疼痛的研究。 |
| SJ-MX0102A | Larotrectinib |
Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA、B 和 C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。 |
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| SJ-MX7757 | AZ-23 | AZ-23 是 ATP-竞争型，有口服活性的 Trk 激酶 A/B/C 抑制剂，IC50 值分别为 2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。 | |
| SJ-MX7788 | TrkA-IN-1 | TrkA-IN-1 是一种有效的选择性肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 抑制剂，在基于细胞的测定中，IC50 为 99 nM。TrkA-IN-1 可用于缓解疼痛的研究。 | |
| SJ-MX0102 | Larotrectinib (LOXO-101) sulfate | 拉罗替尼硫酸盐 |
Larotrectinib (LOXO-101, ARRY-470) sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的 tropomyosin-related kinase (TRK) 家族受体的有效抑制剂 ，对TRKA、TRKB和TRKC具有纳摩尔级别的活性，而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。Larotrectinib (LOXO-101) sulfate对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。 |
| SJ-MX0682 | Selitrectinib | Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 抑制剂，其对 TRKA 和 TRKC 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和＜2.5 nM。 | |
| SJ-MX4587 | Altiratinib |
Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。Altiratinib具有潜在的抗癌活性。 |
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| SJ-MX4610 | CH7057288 |
CH7057288作为一种有效的选择性原肌凝蛋白受体激酶(TRK)抑制剂，可能有助于抑制TRK融合阳性癌细胞的生长。CH7057288在无细胞激酶实验中表现出对TRKA、TRKB和TRKC的选择性抑制活性，并抑制TRK融合阳性细胞系的增殖，但不抑制TRK阴性细胞系的增殖。 |
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| SJ-MX2461 | Tyrphostin AG 879 |
Tyrphostin AG 879 是一种酪氨酸化合物，可抑制 PC-12 细胞中神经生长因子依赖的 TrkA 酪氨酸磷酸化。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的HER2 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 1 μM。Tyrphostin AG 879 对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。 |
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| SJ-MX3802 | CE-245677 |
CE-245677是一种选择性的，口服生物可利用的、可逆的Tie2和 TrkA/B 抑制剂，在细胞体系下，CE-245677抑制Tie2和TrkA/B激酶的IC50分别为4.7和1 nM。CE-245677在体内大鼠PK研究中表现出良好的口服生物可利用性吸收(F=80%)。 |
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| SJ-MX3817 | Belizatinib |
Belizatinib 是一种有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。在ALK/ TRK过表达的肿瘤细胞中，这种抑制导致ALK和TRK介导的信号传导中断，并阻碍肿瘤细胞的生长。Belizatinib具有潜在的抗肿瘤活性。 |
