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Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA、B 和 C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 260.00 | |
| 5 mg | ¥ 580.00 | |
| 10 mg | ¥ 700.00 | |
| 25 mg | ¥ 1180.00 | |
| 50 mg | ¥ 1860.00 | |
| 100 mg | ¥ 2960.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1223403-58-4
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H22F2N6O2
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| 分子量 |
428.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA、B 和 C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
TRK；Apoptosis
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Larotrectinib (LOXO-101) 是原肌球蛋白相关激酶 (TRK) 受体激酶家族 (TRKA、B 和 C) 的 ATP 竞争性口服抑制剂，对所有三种亚型具有低纳摩尔半抑制浓度，以及相对于其他激酶的选择性大于 1000 倍 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠和猴子研究中，Larotrectinib (LOXO-101) 表现出 33-100% 的口服生物利用度和 60-65% 的血浆蛋白结合率。它具有低脑渗透性，并且在 28 天 GLP 毒理学研究中具有良好的耐受性 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
86 mg/mL (200.72 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3340 mL | 11.6702 mL | 23.3405 mL | |
| 5 mM | 0.4668 mL | 2.3340 mL | 4.6681 mL | |
| 10 mM | 0.2334 mL | 1.1670 mL | 2.3340 mL | |
| 50 mM | 0.0467 mL | 0.2334 mL | 0.4668 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
