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GNF-5837 是强效、选择性和口服生物可利用的泛原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。GNF-5837 在啮齿动物癌症肿瘤模型中有效，在细胞 Ba/F3 测定中，TRK A、B 和 C 的 IC50 值分别为 11、9 和 7 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 415.00 | |
| 10 mg | ¥ 710.00 | |
| 25 mg | ¥ 1175.00 | |
| 50 mg | ¥ 1900.00 | |
| 100 mg | ¥ 3080.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1033769-28-6
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H21F4N5O2
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| 分子量 |
535.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GNF-5837 是强效、选择性和口服生物可利用的泛原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。GNF-5837 在啮齿动物癌症肿瘤模型中有效，在细胞 Ba/F3 测定中，TRK A、B 和 C 的 IC50 值分别为 11、9 和 7 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
TRK |
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
GNF-5837 (0.1-500 nM；72-144 小时；GOT1 细胞) 处理以时间和剂量依赖性方式降低 GOT1 细胞中的细胞活力 [2]。 GNF-5837 (5-500 nM；24 小时；GOT1 细胞) 导致 PI3K-Akt-mTOR 信号、Ras-Raf-MEK-ERK 信号的下调 [2]。 GNF-5837 (5-500 nM；72 小时；GOT1 细胞) 处理诱导 G1 细胞周期停滞 [2]。 GNF-5837 (500 nM；144 小时；GOT1 细胞) 治疗会增加凋亡细胞死亡 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
GNF-5837 (25-100 mg/kg；口服；每天一次；持续 10 天；小鼠) 治疗可抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，该模型来源于表达 TRKA 和 NGF 的 RIE 细胞 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
70 mg/mL (130.72mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8674 mL | 9.3372 mL | 18.6745 mL | |
| 5 mM | 0.3735 mL | 1.8674 mL | 3.7349 mL | |
| 10 mM | 0.1867 mL | 0.9337 mL | 1.8674 mL | |
| 50 mM | 0.0373 mL | 0.1867 mL | 0.3735 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
