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DS-1205b free base
目录号 : SJ-MX1362 别名 : DS 1205b free base; DS1205b free base 纯度：99.03%

DS-1205b free base 是一种有效的选择性AXL激酶抑制剂，IC50为1.3 nM。DS-1205b free base也抑制MER、MET和TRKA，IC50分别为63、104和407 nM。DS-1205b free base能抑制体外细胞迁移和体内肿瘤生长。

CAS No. :1855860-24-0
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规格 价格 货期
500 μg ¥  720.00
1 mg ¥  1160.00
5 mg ¥  2800.00
10 mg ¥  4200.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1855860-24-0
分子式
C41H42FN5O7
分子量
735.80
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

DS-1205b free base 是一种有效的选择性AXL激酶抑制剂，IC50为1.3 nM。DS-1205b free base也抑制MER、MET和TRKA，IC50分别为63、104和407 nM。DS-1205b free base能抑制体外细胞迁移和体内肿瘤生长。
相关靶点
TAM Receptor；c-Met/HGFR；TRK
作用通路
Neuronal Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
AXL[1] MER[1] MET[1] TrkA[1]
1.3 nM 63 nM 104 nM 407 nM

 
体外研究 (In Vitro)

在NIH3T3-AXL细胞中，DS-1205b free base (0.3-33 μM； 2-24小时)可以抑制hGAS6诱导的细胞迁移 (EC50=2.7 nM)[1]。

在NIH3T3-AXL细胞中，DS-1205b free base (1-10000 μM；2-24 小时)可以显著性的抑制AXL的磷酸化。 DS-1205b free base可以降低 NlH3 T3细胞的增殖，但是不能显著性的抑制生长 (Gl50>10,000 nM) [1]。
体内研究 (In Vivo)

在小鼠模型中，DS-1205b free base (3.1-50 mg/kg； p.o. bid for 5 d)呈现出pAXL被抑制所介导的抗肿瘤功效[1]。
参考文献
[1]. Jimbo T et al DS-1205b, a novel selective inhibitor of AXL kinase, blocks resistance to EGFR-tyrosine kinase inhibitors in a non-small cell lungcancer xenograft model. Oncotarget. 2019 Aug 27;10(50):5152-5167.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (67.95 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3591 mL 6.7953 mL 13.5906 mL
5 mM 0.2718 mL 1.3591 mL 2.7181 mL
10 mM 0.1359 mL 0.6795 mL 1.3591 mL
50 mM 0.0272 mL 0.1359 mL 0.2718 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.03%

SDS
[1]. Jimbo T et al DS-1205b, a novel selective inhibitor of AXL kinase, blocks resistance to EGFR-tyrosine kinase inhibitors in a non-small cell lungcancer xenograft model. Oncotarget. 2019 Aug 27;10(50):5152-5167.
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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