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Toll样受体
Toll样受体（TLRs）是模式识别受体（Pattern recognition receptors，PRRs）家族中的一员。
Toll样受体（TLRs）是膜受体家族，属于Ⅰ型跨膜受体，人体中有10种亚型。TLRs主要包含两个关键结构域：一个是胞外结构域，由富含亮氨酸重复序列（Leucine rich repeats，LRRs）组成，其功能是识别并结合各种配体；另一个是胞内的Toll/IL-1受体（TIR）结构域，可参与胞内的信号传导。细胞表面的TLR1，2，4，5和6可以识别来自细胞外微生物的配体，如TLR2/6识别脂蛋白，TLR4识别LPS，TLR5识别鞭毛蛋白等；而位于细胞内囊泡膜上的TLR3，4，7，8和9，可以识别微生物的核酸。总的来说，TLRs参与如MyD88以及TRIF（TIR结构域的两种接头蛋白）依赖的信号通路的转导过程。另外，研究表明TLRs在不同的组织中也有不同的基础表达水平，某些TLRs在特定器官中的表达水平相对较高。
Toll样受体（TLRs）及其信号转导途径
Front Immunol, 2018, 9: 72.
Toll-like receptor 2（TLR2）是一种重要的免疫系统受体，属于Toll-like receptor 家族。这种受体主要存在于宿主免疫细胞的表面，如巨噬细胞、树突状细胞和上皮细胞。TLR2的主要功能是通过识别和结合细菌、真菌和一些病毒等病原体表面的特定分子结构，这些结构被称为病原相关分子模式（PAMPs），引发免疫细胞的活化，从而启动机体的免疫应答。进而产生炎症介质、激活适应性免疫系统，并促进抗微生物防御。其活化对于免疫系统的正常功能和保护机体免受感染至关重要。然而，过度活化或异常激活可能导致炎症性疾病和免疫系统的失调。总体而言，TLR2作为一种重要的免疫受体，在宿主对抗感染和维持免疫平衡中发挥着关键的调节作用。
Toll-like receptor 4（TLR4）是一种免疫系统中的受体，属于 Toll 样受体家族，广泛表达在多种免疫相关的细胞类型，如巨噬细胞、树突状细胞和上皮细胞。主要负责识别和应对细菌的病原相关分子模式（PAMPs）以及宿主细胞受到损伤时释放的分子（称为损伤相关分子模式，DAMPs）。主要通过感知细菌内毒素（如脂多糖，Lipopolysaccharide，LPS）来激活免疫反应。在疾病研究中，TLR4的异常激活与一些慢性炎症性疾病、自身免疫疾病和感染相关的疾病有关。因此，TLR4成为了研究和开发潜在治疗方法的焦点之一，以调控免疫系统的响应和减轻炎症性疾病的病程。
Toll样受体TLR7和TLR8是在病毒感染的免疫应答中起重要作用的内体受体。它们识别富含谷氨酸的短单链RNA (ssRNA)作为它们的天然配体，以及小的合成分子，如咪唑喹啉类和核苷类似物。TLR7和TLR8信号是MyD88依赖性的，除了干扰素调节因子(IRFs)的磷酸化外，还通过AP-1和NF-κB的核易位介导。IRFs促进干扰素刺激反应元件(ISRE)的诱导和随后I型干扰素(IFN)基因的表达，而AP-1和NF-κB的激活导致促炎细胞因子的产生。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MM0043 | Complete Freund's adjuvant (CFA) | 弗氏完全佐剂 |
Complete Freund's adjuvant (CFA) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂，用于增强动物对抗原 (antigen) 的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA) 包含热杀死的非活性化结核杆菌，并由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA) 刺激强烈且持久的免疫反应，可用于诱导小鼠的持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 模型等。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型，刺激的免疫反应较弱。 |
| SJ-MB0255 | Zymosan A | 酵母聚糖 A |
Zymosan A (Zymosan A from Saccharomyces cerevisiae) 是一种 TLR2 激动剂，靶向 TLRs 可以预防和抑制 IR 诱导的肠道损伤。Zymosan A 具有明显的辐射防护作用，对小鼠辐照引起的肠道损伤具有保护作用。Zymosan A 促进 IR 损伤后肠干细胞 (ISCs) 的再生。 |
| SJ-MX0808 | E6446 dihydrochloride |
E6446 dihydrochloride 在多种人和小鼠细胞类型中是 TLR 7 和 TLR 9 信号转导的抑制剂，并在体外抑制 DNA-TLR9 相互作用。E6446 dihydrochloride 还是强效的 SCD1 抑制剂。 |
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| SJ-MX4003 | Enpatoran (M5049) |
Enpatoran (M5049) 是一种潜在的 “first-in-class” 口服 Toll 样受体 (TLR7/8) 抑制剂。在 HEK293 细胞中，其 IC50 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3、TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。 |
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| SJ-MX0651 | TLR2-IN-C29 |
TLR2-IN-C29 是一种 Toll-like receptor 2 (TLR2) 抑制剂。TLR2-IN-C29 阻断 hTLR2/1 和 hTLR2/6 信号，IC50 值分别为 19.7 和 37.6 μM。 |
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| SJ-BA1061 | Evolocumab | 依洛尤单抗 |
Evolocumab (anti-PCSK9; AMG 145) 是一种抑制 PCSK9 的人源单克隆抗体，可用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。Evolocumab 与循环的 PCSK9 蛋白结合，抑制其与 LDLR 结合。Evolocumab 对 H2O2 引起的内皮细胞氧化损伤具有抗氧化和细胞保护活性。Evolocumab 还可能负调节 TLR-4/NF-κB 信号通路的激活来预防炎症。 |
| SJ-BA1178 | Tomaralimab | 托拉利单抗 | Tomaralimab (Anti-TLR2 / CD282; OPN-305) 是一种人源化免疫球蛋白 (Ig) G4 单克隆抗体，针对 2 型 Toll 样受体 (TLR2)，具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性。Tomaralimab 具有研究骨髓增生异常综合征 (MDS) 的潜力。 |
| SJ-BA1648 | Paridiprubart | Paridiprubart (Anti-TLR4;NI-0101) 是一种人源化抗 TLR4 单克隆抗体。Paridiprubart 具有类风湿性关节炎研究的潜力。 | |
| SJ-MB0005 | Lipopolysaccharides (LPS) | 脂多糖 |
Lipopolysaccharides (LPS) 是一种源自革兰氏阴性菌外膜外小叶的内毒素。LPS 由抗原 O-特异性链、核心低聚糖和脂质 A 组成，LPS 是一种激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP)。LPS 激活免疫细胞上的 TLR-4。LPS 诱导细胞迁移体的分泌。本产品来源于大肠杆菌 O55: B5。 |
| SJ-MN2813 | Okanin | 奥卡宁 |
Okanin 是 Coreopsis tinctoria 的有效成分。Okanin 通过抑制 TLR4/NF-κB 信号通路减弱 LPS 诱导的小胶质细胞活化。 |
| SJ-MN1454 | Procyanidin B1 | 原花青素B1 | Procyanidin B1 是一种多酚类黄酮物质，存在于常见的水果中，能够与 TLR4/MD-2 复合体结合，具有抗炎活性。 |
| SJ-MN0769 | Mogroside III-E | 罗汉果苷 III-E |
Mogroside III-E 是从 Siraitia grosvenorii 中提取的葫芦素类化合物，抑制 NO 释放，具有抗纤维化活性。 |
| SJ-MN6029 | β-D-Glucan | β-D-葡聚糖 | β-D-glucan 是一种天然的不易消化的多糖，具有很高的生物相容性，可被识别受体，如 Dectin-1 和 Toll 样受体选择性识别，并容易被鼠或人巨噬细胞内化。β-D-glucan 是益生菌的肠道输送载体。 |
| SJ-MX4003A | Enpatoran hydrochloride | Enpatoran (M5049) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran hydrochloride 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran hydrochloride 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran hydrochloride 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran hydrochloride 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。 | |
| SJ-MX5759 | CU-T12-9 |
CU-T12-9 是一种特异性 TLR1/2 激动剂，EC50 为 52.9 nM。CU-T12-9 既激活先天免疫系统，又激活适应性免疫系统。CU-T12-9 选择性激活 TLR1/2 异二聚体而对 TLR2/6 没有作用。CU-T12-9 通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号，致使下游 TNF-α，IL-10，和 iNOS 增加，从而提高身体的免疫反应。 |
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| SJ-MA0048B | Chloroquine diphosphate | 磷酸氯喹 |
Chloroquine diphosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine diphosphate 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine diphosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。 |
| SJ-MA0048A | Chloroquine | 氯喹 |
Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染，EC50 为 1.13 μM。 |
| SJ-MN0886 | Benzyl alcohol | 苄醇 |
苯甲醇 (Benzyl alcohol) 是一种芳香醇，是一种无色液体，带有温和的芳香气味。苯甲醇是 P450 酶的抑制剂。苯甲醇通过介导 Toll-Like Receptor-4 减轻小鼠肝损伤炎症反应。 |
| SJ-BP0511A | Pam3CSK4 TFA |
Pam3CSK4 TFA 是一种 Toll 样受体 1/2 (TLR1/2) 激动剂，对人 TLR1/2 的 EC50 为 0.47 ng/mL。 |
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| SJ-MN5554 | Stepharine | Stepharine 是天然的生物碱，可直接靶向 TLR4 (TLR4 抑制剂)，结合 TLR4/MD2 复合体。Stepharine 具有抗衰老、抗病毒和抗高血压等活性。 |
