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Enpatoran (M5049)
目录号 : SJ-MX4003 别名 : M-5049; M 5049; M5049 纯度：99.81%

Enpatoran (M5049) 是一种潜在的 “first-in-class” 口服 Toll 样受体 (TLR7/8) 抑制剂。在 HEK293 细胞中，其 IC50 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3、TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。

CAS No. :2101938-42-3
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规格 价格 货期
500 μg ¥  670.00
1 mg ¥  1070.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2101938-42-3
分子式
C16H15F3N4
分子量
320.31
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

-20℃，密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Enpatoran (M5049) 是一种潜在的 “first-in-class” 口服 Toll 样受体 (TLR7/8) 抑制剂。在 HEK293 细胞中，其 IC50 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3、TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
相关靶点
Toll-like Receptor (TLR)
作用通路
Immunology/Inflammation
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target
IC50 IC50
TLR7 [1] TLR8 [1]
11.1 nM (in HEK293 cells) 24.1 nM (in HEK293 cells)
68.3 nM (in peripheral blood mononuclear cells (PBMCs)) 620 nM (in peripheral blood mononuclear cells (PBMCs))
2.2 nM (in whole blood (WB) cells) 120 nM (in whole blood (WB) cells)
体外研究 (In Vitro)

Enpatoran (0.01 nM-10 μM) 抑制由所有配体 (miR-122、Let7c RNA、Alu RNA 和 R848) 刺激的 IL-6 的产生，IC50 值范围为 35 至 45 nM [1]。
体内研究 (In Vivo)

在 R848 (25 µg；腹膜内注射) 之前用 Enpatoran (M5049；口服管饲法；1 mg/kg) 进行预处理，剂量依赖性地抑制小鼠中 IL-6 和 IFN-α 的产生 [1]。

Enpatoran (M5049) 在口服给药 (小鼠、大鼠和狗 1.0 mg/kg) 后表现出高口服生物利用度 (小鼠 100%、大鼠 87%、狗 84%) [1]。

Enpatoran 表现出中等半衰期 (小鼠 1.4、大鼠 5.0 和犬 13 小时)，原因是血浆清除率高 (分别为 1.4、1.2 和 0.59 L/hour/kg)，以及静脉给药后 (小鼠、大鼠和犬 1.0 mg/kg) 的大量分布 (分别为 2.7、8.7 和 5.7 L/kg) [1]。
参考文献

[1]. Jaromir Vlach, et al. Discovery of M5049: A Novel Selective Toll-Like Receptor 7/8 Inhibitor for Treatment of Autoimmunity. J Pharmacol Exp Ther. 2021 Mar;376(3):397-409.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
24.44 mg/mL (76.30 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1220 mL 15.6099 mL 31.2198 mL
5 mM 0.6244 mL 3.1220 mL 6.2440 mL
10 mM 0.3122 mL 1.5610 mL 3.1220 mL
50 mM 0.0624 mL 0.3122 mL 0.6244 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.81%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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计算 重置
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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