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E6446 dihydrochloride
目录号 : SJ-MX0808 别名 : E 6446 dihydrochloride; E-6446 dihydrochloride 纯度：98.26%

E6446 dihydrochloride 在多种人和小鼠细胞类型中是 TLR 7 和 TLR 9 信号转导的抑制剂，并在体外抑制 DNA-TLR9 相互作用。E6446 dihydrochloride 还是强效的 SCD1 抑制剂。

CAS No. :1345675-25-3
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1345675-25-3
分子式
C27H37Cl2N3O3
分子量
522.51
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

E6446 dihydrochloride 在多种人和小鼠细胞类型中是 TLR 7 和 TLR 9 信号转导的抑制剂，并在体外抑制 DNA-TLR9 相互作用。E6446 dihydrochloride 还是强效的 SCD1 抑制剂。
相关靶点
Toll-like Receptor (TLR)；Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
作用通路
Immunology/Inflammation；Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
免疫/炎症；代谢
IC50 & Target
TLR 7 [1] TLR 7 [1] SCD1 [1]
体外研究 (In Vitro)

E6446 是一种有效且口服有效的 TLR7 和 TLR9 抑制剂。 E6446 有效抑制 HEK:TLR9 细胞的 DNA 刺激，IC50 值为 10 nM，但抑制 LPS 内毒素刺激 HEK-TLR4 细胞或 R848 刺激 HEK-TLR7 细胞的效果显着降低。 E6446 有效抑制由 CpG2216 诱导的 IL-6 产生，但对 TLR3 配体聚肌苷 - 胞嘧啶的诱导无效。 E6446 抑制 TLR7 的能力是配体依赖性的，E6446 是 RNA 诱导 IL-6 的有效抑制剂，但是小分子咪唑喹啉配体 R-848 诱导 IL-6 的抑制剂相对较差。 E6446 在体外抑制 TLR9-DNA 相互作用，IC50 在 1 至 10 μM 范围内 [1]。

E6446 (0.01-0.03 μM) 用 CpG ODN 2006 特异性抑制 TLR9 活化，并阻断由 R848 在 2-8 μM 激活的 TLR7/8。 E6446 在 30 μM 时减少 50％ 的 TLR4 活化，并且在用 oligo 2006 刺激的 HEK-TLR9 细胞和用 oligo 2216 刺激的人 PBMC 中显示 IC50 分别是 0.01 μM 和 0.23 μM [2]。
体内研究 (In Vivo)

E6446 (2 mg/kg；p.o.) 几乎完全抑制 CpG1668 诱导的 IL-6 产生，并且剂量依赖性地抑制小鼠中 ANA (抗核抗体) 的发展 [1]。

E6446 (2、6 mg/kg；p.o.) 剂量依赖性地抑制小鼠中的 TLR9 信号传导。 E6446 (6、12 mg/kg；p.o.) 可防止 TLRs 和 LPS 诱导的啮齿动物疟疾脓毒性休克的高反应性，降低急性疟疾期间的 TLR 反应性，抑制 TLR7 和 TLR9 的激活 [2]。
参考文献

[1]. Lamphier M, et al. Novel small molecule inhibitors of TLR7 and TLR9: mechanism of action and efficacy in vivo. Mol Pharmacol. 2014 Mar;85(3):429-40.

[2]. Franklin BS, et al. Therapeutical targeting of nucleic acid-sensing Toll-like receptors prevents experimental cerebral malaria. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Mar 1;108(9):3689-94.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
5 mg/mL (9.57 mM) 超声
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (191.38 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9138 mL 9.5692 mL 19.1384 mL
5 mM 0.3828 mL 1.9138 mL 3.8277 mL
10 mM 0.1914 mL 0.9569 mL 1.9138 mL
50 mM 0.0383 mL 0.1914 mL 0.3828 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.26%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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