p38 MAPK

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货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX6648	UM-164		UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂，Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。
SJ-MN1790	Isoliquiritin apioside	芹糖异甘草苷	Isoliquiritin apioside 显著降低了 PMA 诱导的 MMP9 活性增加，并抑制了 PMA 诱导的 MAPK 和 NF-κB 活化。Isoliquiritin apioside 抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成。
SJ-MN1646	Sesamolin	芝麻林素	Sesaminol 可从 Justicia orbiculata 中分离得到，具有抗氧化活性。Sesaminol 抑制脂质过氧化，具有神经保护作用。Sesaminol 通过抑制JNK、p38 MAPKs 和caspase-3 磷酸化，抑制 MAPK 的级联反应。
SJ-MN4339	Ergothioneine	麦角硫因	Ergothioneine 是一种具有口服活性的组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物。Ergothioneine 是 p38-MAPK 和 Akt 的特异性抑制剂，在细胞免于应激诱导的凋亡中发挥保护作用。Ergothioneine 具有抗氧化活性。
SJ-MN0889	Bilobetin	白果素	Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
SJ-MX1564	Varenicline tartrate	酒石酸伐尼克兰	Varenicline Tartrate(CP 526555-18)是α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂(EC50=2.3μM)。Varenicline Trtate 是α3β4 nAChR和α7 nAChR乙酰胆碱受体完全激动剂，EC50值分别为55 pM和18 pM。Varenicline是一种基于胞崆啶结构的烟碱配体，有潜力用于戒烟方面的研究。
SJ-MN2234	Cornuside	山茱萸新苷I；山茱萸新苷	Cornuside 是一种从山茱萸 (Cornus officinalis Sieb. et Zucc.) 的果实中分离出的环烯醚萜苷，山茱萸是一种传统的东方医药，可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 Cornuside 通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应。Cornuside 的体内和体外抗过敏作用表明该药物有用于炎性过敏性疾病中的潜能。
SJ-MN3456	Kaempferol-3-O-glucorhamnoside	百蕊草素I	Kaempferol-3-O-glucorhamnoside 是一种来源于植物 Thesium chinense Turcz 的类黄酮，在体外和体内均能通过 MAPK 和 NF-κB 通路抑制炎症反应。
SJ-MN5491	Rehmannioside A	地黄甙 A	Rehmannioside A 是一种可以从地黄根中分离得到的神经保护剂。Rehmannioside A 可以抑制促炎介质从小胶质细胞的释放，并在体外促进 M2 极化，从而通过抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路保护共培养神经元免于凋亡 (apoptosis)。Rehmannioside A 可用于脊髓损伤研究。
SJ-MA0688	Sertaconazole nitrate	硝酸舍他康唑	Sertaconazole硝酸盐是局部广谱的抗真菌剂，可作用于表皮和粘膜的感染。
SJ-MA0104	Aspirin	阿司匹林	Aspirin (Acetylsalicylic Acid; ASA) 是非选择性和不可逆的 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 5 μg/mL 和 210 μg/mL。Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，并且可以预防冠状动脉和脑血管血栓的形成。
SJ-MX0210A	Metformin hydrochloride	盐酸二甲双胍	Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和 GADD153 来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MX0092	Adezmapimod (SB203580)		Adezmapimod (SB203580) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 可抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα，其 IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种细胞自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。Adezmapimod 可以促进人内皮祖细胞增殖，促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，还能增强小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。
SJ-MX0210B	Metformin	二甲双胍	Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和 GADD153 来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin 可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MX0644	Ralimetinib dimesylate	雷美替尼二甲磺酸盐	Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种新型有效的、选择性、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 7 nM，不改变 p38 MAPK 的活化。
SJ-MX0617	Losmapimod (GW856553X)	洛批莫德	Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。
SJ-MX0218	Doramapimod (BIRB 796)	达马莫德	Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的泛 p38 MAPK 抑制剂抑制剂，在无细胞试验中作用于 p38α/β/γ/δ 的 IC50 分别为 38 nM，65 nM，200 nM 和 520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
SJ-MX0202	SB202190 (FHPI)		SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM，有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡（ferroptosis）。
SJ-MX0190	BI-3406		BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
SJ-MX0116	Naporafenib (LXH254)		Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 B-RAF 和 C-RAF 抑制剂，对 C-RAF 和 B-RAF 的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM，对 A-RAF 的 IC50 值为 6.4 nM。