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BI-3406
目录号 : SJ-MX0190 别名 : BI 3406; BI3406 纯度：99.86%

BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。

CAS No. :2230836-55-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  490.00
5 mg ¥  1175.00
10 mg ¥  1890.00
25 mg ¥  3245.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2230836-55-0
分子式
C23H25F3N4O3
分子量
462.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

-20℃
生物活性

BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。。
相关靶点
Ras；p38 MAPK
作用通路
GPCR/G Protein；MAPK Signaling Pathway
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 6 nM (KRAS-SOS1) [1]
体外研究 (In Vitro)

BI-3406 是 KRAS 及其鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) SOS1 之间相互作用的抑制剂。 BI-3406 不会阻止的 KRAS 与 SOS2 的相互影响但会引起 KRAS 致癌变异体的多位点的活跃，包括所有主要的 G12 和 G13 的致癌蛋白。BI-3406 在 KRAS G12 或 G13 突变细胞中下调这种信号级联反应可有效抑制细胞增殖 [2]。
体内研究 (In Vivo)

BI-3406 调节信号传导，通过 p-ERK 和靶基因评估，并在 KRAS 突变异种移植物中显示出显着的抗肿瘤功效。 由于 BI-3406 阻断 MAPK 抑制诱导的负反馈缓解，它有可能使 KRAS 依赖性癌症对 MEK 抑制剂治疗敏感。 与 MEK 抑制相结合可导致体内通路的深度阻断和肿瘤消退 [2]。 
参考文献

[1]. Michael Gmachl, et al. Novel benzylamino substituted quinazolines and derivatives as sos1 inhibitors. WO2018115380A1.

[2]. Marco H Hofmann, et al. Abstract PL06-01: Discovery of BI-3406: A potent and selective SOS1::KRAS inhibitor opens a new approach for treating KRAS-driven tumors. December 2019.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
92 mg/mL (198.94 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1623 mL 10.8117 mL 21.6235 mL
5 mM 0.4325 mL 2.1623 mL 4.3247 mL
10 mM 0.2162 mL 1.0812 mL 2.1623 mL
50 mM 0.0432 mL 0.2162 mL 0.4325 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.86%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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