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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV DENV RABV EBV Dengue virus β-lactamase
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33 NEKs
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1 METTL3 WDR5
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) Leukotriene Receptor GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171 Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47

Anaplastic lymphoma kinase (ALK)

间变性淋巴瘤激酶 (Anaplastic lymphoma kinase; ALK tyrosine kinase receptor; CD246; Cluster of differentiation 246)

间变性淋巴瘤激酶(Anaplastic lymphoma kinase, ALK)是一种受体酪氨酸激酶(Receptor tyrosine kinase, RTK)，属于胰岛素受体超家族。人ALK基因位于2号染色体p23.2-p23.1，编码1620个氨基酸，经过翻译后修饰生成200～220kDa的成熟ALK蛋白。ALK在神经系统的发育和功能中扮演重要角色，在小肠、睾丸、前列腺及结肠中也有表达，但其在正常淋巴组织、肺及其他组织中不表达。

ALK蛋白的N端位于细胞膜外，含有信号肽、2个MAM（meprin，A5 protein，and receptor protein tyrosine phosphatase mu，甲基多巴-A5蛋白-受体型蛋白酪氨酸磷酸酶）结构域、LDL（low density lipoprotein class，低密度脂蛋白）结构域、甘氨酸富集区；C端位于胞内，含有近膜区、TK结构域（tyrosine kinase catalytic domain，酪氨酸激酶结构域）。其中胞外MAM结构域与细胞黏附相关，LDLa是低密度脂蛋白和钙离子的结合区域；胞内的激酶结构域是ALK发挥激酶功能的主要结构域，该区域发生变异常会导致肿瘤的发生。ALK的C端由激活环和α螺旋组成，激活环内含有3个酪氨酸，分别位于第1278、1282、1283位，ALK发生变异时，其磷酸化异常会影响ALK蛋白的空间构象和激酶的活性，导致肿瘤的发生。ALK基因是染色体易位事件的研究热点，染色质易位会导致一些能够诱发多种人类恶性肿瘤的融合蛋白生成。在患神经母细胞瘤儿童的体细胞和生殖细胞中发现ALK的功能获得性突变。

ALK 由胞外结构域(Extracellular region，ECR)、单通道跨膜螺旋结构域和胞内酪氨酸激酶结构域组成。配体是与蛋白结合以执行某种功能的分子。当配体与诸如ALK之类的受体蛋白结合时，它通过影响受体的形状或定向改变构象（结构）。受体蛋白的构象是其功能的关键。ALK 是通过自身的 ECR与 ALKAL1 和 ALKAL2 配体结合而被激活的，这两种小蛋白与ALK胞外区（ALK-ECR）结合。

Anaplastic lymphoma kinase (ALK) 相关靶点

全部(40) Anaplastic lymphoma kinase (ALK)抑制剂(40)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX2345A	Ensartinib	爱沙替尼	Ensartinib (X-396) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
SJ-MX0108	Crizotinib (PF-02341066)	克唑替尼	Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。
SJ-MX0353	Brigatinib (AP26113)	布格替尼	Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的，具有口服活性的 ALK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。Brigatinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
SJ-MX0155	Alectinib (CH5424802)	艾乐替尼	Alectinib (CH5424802, RO5424802, AF802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的、间变性淋巴瘤激酶(ALK) 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，K_d 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK ^F1174L 和 ALK ^R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 艾乐替尼（Alecensa/alectinib）能够穿透中枢神经系统（CNS），对脑转移有减少病变的作用。
SJ-MX0155A	Alectinib hydrochloride	盐酸艾乐替尼	Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效，选择性和口服的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
SJ-MX0587	Repotrectinib (TPX-0005)	洛普替尼	Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 对 ALK WT、ALK (G1202R)、ALK (L1196M) 的 IC50 分别为 1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM。Repotrectinib 同时也是一种有效的 SRC 抑制剂，IC50 为 5.3 nM。Repotrectinib 具有抗癌活性。
SJ-MX1052	ZX-29		ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂，对 ALK，ALK ^L1196M和 ALK ^G1202R的 IC50 分别为 2.1 nM，1.3 nM 和 3.9 nM，但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。
SJ-MX0377	Ceritinib (LDK378)	色瑞替尼	Ceritinib (LDK378) 是一种选择性，具有口服活性、ATP 竞争性的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。
SJ-MX0242	Entrectinib (RXDX-101)	恩曲替尼	Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是有效，有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk，ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1，3，5，12 和 7 nM。Entrectinib (RXDX-101)具有抗肿瘤活性。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬（autophagy）。
SJ-MX0126	Lorlatinib (PF-6463922)	劳拉替尼	Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的和脑渗透性的双重 ALK/ROS1 的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡(Apoptosis)。
SJ-MX9808	UNC5293		UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (Ki=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC50=0.9 nM)，对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性，并可以被用于骨髓白血病研究。
SJ-MX9466	ALK-IN-26		ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂，对 ALK 酪氨酸激酶的 IC50 值为7.0 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究。
SJ-MX0593	NVP-TAE 684		NVP-TAE 684 (TAE 684) 是一种高效的，选择性的 ALK 抑制剂，阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长，IC50 值为 2-10 nM。NVP-TAE 684 (TAE 684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
SJ-MX7217	JH-VIII-157-02		JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物，为 ALK 抑制剂，对棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-ALK G1202R 的 IC50 值为 2 nM。
SJ-MX3817	Belizatinib		Belizatinib 是一种有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。在ALK/ TRK过表达的肿瘤细胞中，这种抑制导致ALK和TRK介导的信号传导中断，并阻碍肿瘤细胞的生长。Belizatinib具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX3432	ASP3026		ASP3026是一种有效的ATP竞争性变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，IC50值为3.5 nM。它还能抑制ROS (IC50 = 8.9 nM)和ACK (IC50 = 5.8 nM)。ASP3026已被证明可以克服非小细胞肺癌对克唑替尼的耐药。ASP3026 可诱导肿瘤细胞凋亡（apoptosis）。
SJ-MX3385	CEP-37440		CEP-37440是一种有效的和选择性的双重FAK/ALK抑制剂，IC50 为2.3 nM (FAK)和120 nM(ALK在75%人血浆细胞中)。这种抑制导致了ALK和FAK介导的信号转导通路的破坏，最终抑制了ALK和FAK过表达肿瘤细胞的生长。CEP-37440 阻断炎症和三阴性乳腺癌细胞系的增殖，但不阻断正常乳腺上皮细胞。
SJ-MX3540	KRCA-0008		KRCA-0008是一种强效的、选择性ALK (间变性淋巴瘤激酶)和ACK1双重抑制剂，对 ALK 和 Ack1 的 IC50 值分别为 12 和 4 nM。KRCA-0008 可用于癌症的研究。
SJ-MX3617	ALK inhibitor 2		ALK inhibitor 2 (compound 18) 是一种有效的，嘧啶类间变性淋巴瘤激酶（ALK)抑制剂。ALK inhibitor 2 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2）和粘着斑激酶( FAK) 的抑制剂，IC50分别是37 nM和5 nM。
SJ-MX4456	X-376	爱沙替尼	X-376是一种有效的ALK抑制剂，对许多具有crizotinib抗性的ALK突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK和ALK变体（ALK ^F1174, ALK ^C1156Y, ALK ^L1196M, ALK ^S1206R, ALK ^T1151和ALK ^G1202R），IC50小于4 nM。X-376具有潜在的抗肿瘤活性。