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Alectinib (CH5424802)
目录号 : SJ-MX0155 别名 : RO5424802; R O5424802; R-O5424802; AF802; AF 802; AF-802; CH 5424802; CH-5424802 中文名称 : 艾乐替尼 纯度：99.35%

Alectinib (CH5424802, RO5424802,  AF802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的、间变性淋巴瘤激酶(ALK) 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 艾乐替尼（Alecensa/alectinib）能够穿透中枢神经系统（CNS），对脑转移有减少病变的作用。

CAS No. :1256580-46-7
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规格 价格 货期
2 mg ¥  185.00
10 mg ¥  555.00
50 mg ¥  1765.00
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10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1256580-46-7
分子式
C30H34N4O2
分子量
482.62
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Alectinib (CH5424802, RO5424802,  AF802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的、间变性淋巴瘤激酶(ALK) 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 艾乐替尼（Alecensa/alectinib）能够穿透中枢神经系统（CNS），对脑转移有减少病变的作用。
相关靶点
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 Kd
ALK [1] ALKF1174L [1] ALKR1275Q [1] ALK [1]
1.9 nM 1 nM 3.5 nM 2.4 nM
体外研究 (In Vitro)

用浓度0-1000 nM的Alectinib处理NCI-H2228细胞2小时，该处理可以阻止表达EML4-ALK的NCI-H2228细胞中ALK的自磷酸化，它对STAT3和AKT磷酸化的具有显著抑制作用[1]。

用浓度0-1000 nM的Alectinib处理细胞（HCC827、A549或NCIH522细胞）5天，结果显示该处理能够以剂量依赖性方式降低细胞活性[1]。
体内研究 (In Vivo)

对SCID或携带NCI-H2228细胞的裸鼠口服剂量为0.2-20 mg/kg的Alectinib，每天一次，持续11天，结果显示在SCID 或携带NCI-H2228细胞的裸鼠中可导致剂量依赖性肿瘤生长抑制（EC50为0.46 mg/kg）和肿瘤消退。但在任何剂量水平下，均未观察到体重差异或总体毒性迹象[1]。
参考文献

[1]. Sakamoto H, et al. CH5424802, a selective ALK inhibitor capable of blocking the resistant gatekeeper mutant. Cancer Cell. 2011, 19(5), 679-690.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
6 mg/mL(12.43 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0720 mL 10.3601 mL 20.7202 mL
5 mM 0.4144 mL 2.0720 mL 4.1440 mL
10 mM 0.2072 mL 1.0360 mL 2.0720 mL
50 mM 0.0414 mL 0.2072 mL 0.4144 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.35%

SDS

[1]. Sakamoto H, et al. CH5424802, a selective ALK inhibitor capable of blocking the resistant gatekeeper mutant. Cancer Cell. 2011, 19(5), 679-690.

1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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