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NVP-TAE 684
目录号 : SJ-MX0593 别名 : TAE 684 纯度：99.85%

NVP-TAE 684 (TAE 684) 是一种高效的，选择性的 ALK 抑制剂，阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长，IC50 值为 2-10 nM。NVP-TAE 684 (TAE 684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

CAS No. :761439-42-3
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规格 价格 货期
1 mg ¥  260.00
5 mg ¥  570.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
761439-42-3
分子式
C30H40ClN7O3S
分子量
614.20
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

NVP-TAE 684 (TAE 684) 是一种高效的，选择性的 ALK 抑制剂，阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长，IC50 值为 2-10 nM。NVP-TAE 684 (TAE 684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
相关靶点
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)；Apoptosis
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 2-10 nM (ALK-dependent cell lines) [1]
体外研究 (In Vitro)

NVP-TAE684 抑制 Ba/F3 NPM-ALK 细胞的增殖，IC50 为 3 nM，浓度高达 1 μM 时不影响亲代 Ba/F3 细胞的存活。NVP-TAE684 在 Ba/F3 NPM-ALK 和 Karpas-299 细胞中以剂量依赖性方式抑制 STAT3 和 STAT5 磷酸化。NVP-TAE684 在表达 NPM-ALK 的 Ba/F3 细胞和 ALCL 细胞系中诱导细胞凋亡和 G1 期阻滞 [1]。

NVP-TAE684 有效抑制表达 EML4-ALK L1196M 突变体的 Ba/F3 细胞的存活 [2]。

mALKR1279Q 突变体表达诱导的神经突生长在 NVP-TAE684 (30 nM) 下被完全抑制，这与激活的 wt mALK 所见的反应相当 [3]。
体内研究 (In Vivo)

NVP-TAE684 在两个独立的 ALK 阳性 ALCL 模型中抑制淋巴瘤形成，并诱导已建立的 Karpas-299 淋巴瘤消退。NVP-TAE684 在体内显示出可观的生物利用度和半衰期 [1]。

NVP-TAE684 (1、3 和 10 mg/kg；p.o.) 显著延迟淋巴瘤的发展，并显示发光信号减少 100 到 1000 倍。NVP-TAE684 (10 mg/kg) 处理组看起来很健康，没有表现出任何化合物或疾病相关毒性的迹象。[1]
参考文献

[1]. Galkin AV, et al. Identification of NVP-TAE684, a potent, selective, and efficacious inhibitor of NPM-ALK. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Jan 2;104(1):270-5.

[2]. Katayama R, et al. Therapeutic strategies to overcome crizotinib resistance in non-small cell lung cancers harboring the fusion oncogene EML4-ALK. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 May 3;108(18):7535-40.

[3]. Schönherr C, et al. Activating ALK mutations found in neuroblastoma are inhibited by Crizotinib and NVP-TAE684. Biochem J. 2011 Dec 15;440(3):405-13.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
7.69 mg/mL (12.52 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6281 mL 8.1407 mL 16.2813 mL
5 mM 0.3256 mL 1.6281 mL 3.2563 mL
10 mM 0.1628 mL 0.8141 mL 1.6281 mL
50 mM 0.0326 mL 0.1628 mL 0.3256 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.85%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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