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Brigatinib (AP26113)
目录号 : SJ-MX0353 别名 : AP-26113; AP 26113 中文名称 : 布格替尼 纯度：99.68%

Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的，具有口服活性的 ALK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。Brigatinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

CAS No. :1197953-54-0
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规格 价格 货期
5 mg ¥  420.00
10 mg ¥  680.00
25 mg ¥  1200.00
50 mg ¥  2000.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1197953-54-0
分子式
C29H39ClN7O2P
分子量
584.09
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的，具有口服活性的 ALK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。Brigatinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
相关靶点
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 0.6 nM (ALK) [1]
体外研究 (In Vitro)

Brigatinib 有效抑制 ALK 的体外激酶活性 (IC50, 0.6 nM) 和所有 5 个突变体，包括 G1202R (IC50, 0.6-6.6 nM) [1]。

在 3 种 ALK 阴性的 ALCL 和 NSCLC 细胞系中，Brigatinib 抑制细胞生长的 GI50 值为 503 ~ 2387 nM [1]。

Brigatinib 对 ALK-I1171N 和 ALK-G1269A 突变体受体的抑制水平分别为 10 nM 和 4 nM [2]。
体内研究 (In Vivo)

Brigatinib (10、25 或 50 mg/kg；每天一次；口服) 在 ALK+ Karpas-299 (ALCL) 和 H2228 (NSCLC) 异种移植小鼠模型中对肿瘤生长产生剂量依赖性抑制作用。 与 PF-02341066 相比，Brigatinib 显著提高了携带 ALK+ 脑肿瘤的小鼠的存活率 [1] 。

Brigatinib (10、25、50 mg/kg；口服) 在 NSCLC 小鼠模型中产生剂量依赖性抗肿瘤活性，肿瘤消退 [3]。
参考文献

[1]. Zhang S, et al. The Potent ALK Inhibitor Brigatinib (AP26113) Overcomes Mechanisms of Resistance to First- and Second-Generation ALK Inhibitors in Preclinical Models. Clin Cancer Res. 2016 Nov 15;22(22):5527-5538.

[2]. Siaw JT, et al. Brigatinib, an anaplastic lymphoma kinase inhibitor, abrogates activity and growth in ALK-positive neuroblastoma cells, Drosophila and mice. Oncotarget. 2016 May 17;7(20):29011-22.

[3]. Huang WS, et al. Discovery of Brigatinib (AP26113), a Phosphine Oxide-Containing, Potent, Orally Active Inhibitor of Anaplastic Lymphoma Kinase. J Med Chem. 2016 May 26;59(10):4948-64.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
4 mg/mL (6.85 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7121 mL 8.5603 mL 17.1206 mL
5 mM 0.3424 mL 1.7121 mL 3.4241 mL
10 mM 0.1712 mL 0.8560 mL 1.7121 mL
50 mM 0.0342 mL 0.1712 mL 0.3424 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.68%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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