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Aryl hydrocarbon receptor (AhR) 是一种在屏障组织广泛表达的转录因子，对肠道微生物和宿主免疫平衡至关重要。除典型激动剂外，AhR 还对膳食中由色氨酸代谢产生的多种配体做出响应。AhR 在非活跃状态下与蛋白复合物共存于细胞质，配体结合后，复合物迁移到细胞核。AhR 与 AhR 核转位子（ARNT）形成异二聚体，结合到上游调控区的 DREs，调控 Cyp1a1、AhRR 和 IL-22 等靶基因的表达。非经典AhR 信号通路涉及与其他转录因子（如 NF-κB）的基因水平关联，或通过 Src 激酶释放的非基因水平。这些发现揭示了 AhR 在免疫调控和环境适应中的关键作用，有望成为治疗自身免疫疾病和其他相关疾病的潜在治疗靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0942 | StemRegenin 1 (SR1) |
StemRegenin 1 (SR1) 是芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂，IC50 为 127 nM。StemRegenin 1 促进 CD34+ 细胞体外扩增， 促进人造血干细胞 (HSC) 的自我更新。 |
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| SJ-MX0269 | Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide |
Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 是 p53 抑制剂，它能可逆地阻断 p53 依赖性的转录激活和细胞凋亡，并保护线粒体免受 DNA 损伤诱导的细胞凋亡。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。 |
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| SJ-MX0276 | PD98059 |
PD98059 是一种非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 4 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂 (不直接抑制 ERK1 或 ERK2)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。PD98059 提高 ES 细胞生长及自我更新，促进人间充质干细胞分化为成脂细胞，抑制成骨细胞分化。 |
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| SJ-MX2151 | BAY-218 | AHR antagonist 1 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂，在人细胞系中的 IC50 值为 39.9 nM，详细信息请参考 WO2017202816A1，Example 23。 | |
| SJ-MN0229 | alpha-Naphthoflavone | α-萘黄酮 |
Alpha-Naphthoflavone 是一种具有口服活性的黄酮类化合物，为有效、竞争性的芳香酶 aromatase 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 0.5 μM 和 0.2 μM。Alpha-Naphthoflavone 可抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。 |
| SJ-MN0286 | Diosmin | 地奥司明 |
Diosmin 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮，也是芳烃受体 (AhR) 的激动剂。 |
| SJ-MX1178 | CAY10465 | CAY10465 是一种选择性的，高亲和性的芳香烃受体 (AhR) 激动剂，Ki 值为 0.2 nM，对雌激素受体 (estrogen receptor) 无作用 (Ki ＞100000 nM)。 | |
| SJ-MN0425 | Cardamonin | 豆蔻明 |
Cardamonin (Cardamomin) 是一种黄酮类化合物，用作于芳香烃受体 (AhR) 激活剂，并针对各种信号分子、转录因子、细胞因子和酶，可抑制 mTOR、NF-κB、Akt、STAT3、Wnt/β-catenin 和 COX-2。Cardamonin 是一种新型的 hTRPA1 离子通道拮抗剂，IC50 为 454 nM。Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。Cardamonin 具有抗癌、抗炎、抗微生物和抗糖尿病的活性。 |
| SJ-MX1093 | PDM2 | PDM2 是一种选择性的高亲和力芳烃受体 (AhR) 拮抗剂，Ki 为 1.2±0.4 nM。 | |
| SJ-MX2152 | Tapinarof | 苯烯莫德；本维莫德 |
Tapinarof (WBI-1001) 是一种天然的芳烃受体 (AhR) 激动剂，EC50 为 13 nM。Tapinarof 可消除小鼠皮肤炎症。 |
| SJ-MX2533 | Indole-3-carbinol | 3-吲哚甲醇 |
Indole-3-carbinol (I3C; 3-Indolemethanol) 是芥子油苷分解产生的天然产物。Indole-3-carbinol 抑制 NF-κB 活性，是芳基烃受体 (AhR) 激动剂和 WWP1 (含 WW 结构域的泛素 E3 连接酶 1) 抑制剂。 |
| SJ-MX1635 | GNF351 |
GNF351 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂。GNF351 与结合到 AHR 的光亲和性 AHR 配体竞争，IC50 为 62 nM。GNF351 对小鼠或人角质形成细胞的毒性极小。 |
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| SJ-MX3297 | YL-109 |
YL-109 是一种抗肿瘤剂，可以通过芳烃受体 AhR 信号传导诱导 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 表达，是 CHIP 的一种激动剂。YL-109 具有抑制乳腺癌细胞生长和侵袭性的能力。 |
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| SJ-MX5179 | Benzyl butyl phthalate | Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员，通过上调 Zeb1 的表达，可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR)，刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导，促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。 | |
| SJ-MX5268 | Prochloraz | 咪鲜胺 | Prochloraz 是一种咪唑类抗真菌剂，可通过抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用抑制麦角固醇的生物合成，从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。Prochloraz 在体外抑制人胎盘微粒体芳香酶 (IC50=40 nM)。Prochloraz 还可作为雌激素受体 (ER) 和 雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 （IC50 分别是25 μM和4 μM），并激活芳烃受体 (AhR; EC50=1 μM)。 |
| SJ-MN2155 | Brevifolincarboxylic acid | 短叶苏木酚酸 |
Brevifolincarboxylic acid 是从蓼属植物 Polygonum capitatum 提取，对芳烃受体 (AhR) 具有抑制作用。Brevifolincarboxylic acid 是一种 α-葡萄糖苷酶 α-glucosidase 抑制剂，IC50 值为 323.46 μM。 |
| SJ-MN0594 | Carbidopa | 卡比多巴 |
Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂，可用于帕金森病的研究。Carbidopa 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。 |
| SJ-MN1706 | D-Kynurenine |
D-kynurenine 是 D-色氨酸的代谢产物，可以用作健尿酸 (KYNA) 和 3-羟基犬尿氨酸 (3-hydroxykynurenine) 的生物前体。D-kynurenine 是 G 蛋白偶联受体 GPR109B 的激动剂，D-kynurenine 是 D-氨基酸氧化酶荧光分析的底物。D-kynurenine 通过激活芳香烃受体 (AHR) 促进上皮细胞向间充质细胞的转化。 |
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| SJ-MN4565 | 3',4'-Dimethoxyflavone |
3',4'-Dimethoxyflavone 是一种亲脂性黄酮，可分离自黄花九轮草 (Primula veris) 的叶子。3',4'-Dimethoxyflavone 可减少 PARP 的合成和积累，保护皮质神经元免受 Parthanatos 通路诱导的细胞死亡。3',4'-Dimethoxyflavone 在人乳腺癌细胞中也是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 拮抗剂。3',4'-Dimethoxyflavone 能促进人体造血干细胞增殖。具有多种生物活性，包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂和神经保护或神经营养作用。 |
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| SJ-MX2631 | ITE |
ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂，能够直接与 AHR 结合，Ki 值为 3 nM。ITE 结合的 AhR 通过直接结合 OCT4 启动子抑制多能干细胞诱导剂 OCT4 的转录，增强肿瘤干细胞样细胞的分化。ITE 具有免疫抑制作用。 |
