ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂,能够直接与 AHR 结合,Ki 值为 3 nM。ITE 结合的 AhR 通过直接结合 OCT4 启动子抑制多能干细胞诱导剂 OCT4 的转录,增强肿瘤干细胞样细胞的分化。ITE 具有免疫抑制作用。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Ki: 3 nM (AhR) [1]
ITE 是 AhR 的内源性激动剂,直接与 AHR 结合,Ki 为 3 nM [1]。
ITE (0.03-30 mg/mL) 降低抗原特异性 T 细胞增殖反应 [2]。
ITE 在 10 和 20 μM 时有效抑制人肺动脉内皮细胞 (HPAEC) 的生长,但在 0.01-5 μM 时没有效果。ITE 在 10 和 20 μM 时不影响 HPAEC 的细胞周期进程,或在 20 μM 时诱导 HPAEC 中裂解的 caspase-3 蛋白的表达。此外,ITE (20 μM) 可提高 CYP1A1 和 CYP1B1 mRNA 水平并降低 HPAECs 中 AhR 蛋白的水平 [3]。
ITE (200 μg;i.p.) 显著抑制小鼠实验性自身免疫性葡萄膜炎 (EAU) 的发展。ITE 降低小鼠中表达 IFN-γ、IL-17 或 IL-10 的细胞比例。ITE 还抑制小鼠 LN 细胞分泌炎性细胞因子 [2]。
[1]. Song J, et al. A ligand for the aryl hydrocarbon receptor isolated from lung. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Nov 12;99(23):14694-9.
[2]. Nugent LF, et al. ITE, a novel endogenous nontoxic aryl hydrocarbon receptor ligand, efficiently suppresses EAU and T-cell-mediated immunity. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2013 Nov 13;54(12):7463-9.
[3]. Pang LP, et al. ITE inhibits growth of human pulmonary artery endothelial cells. Exp Lung Res. 2017 Oct;43(8):283-292.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.69% 纯度: 98.63%
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计算结果:
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DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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