Diosmin 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮,也是芳烃受体 (AhR) 的激动剂。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
肿瘤;心血管
AhR [1]
用 Diosmin 处理会导致所形成的加合物数量的剂量依赖性增加 (在 5 μM Diosmin 时,加合物最多可增加 7 倍) [1]。
在 5 μM 时,Diosmin 会增加 7,12-二甲基苯并蒽 (DMBA) 的细胞毒性,使 DMBA 的 IC50 从估计的 1.2 μM 移到 400 nM。在测试的浓度下,Diosmin 本身没有细胞毒性 [1]。
Diosmin 导致 MCF-7 细胞的 CYPIAI 活性以时间和剂量依赖的方式增加。培养 24 小时后,Diosmin 引起 CYPIAI mRNA 的剂量依赖性增加,引起 CYPIAI mRNA 积累的持久性增加,在培养 48 小时后达到峰值 [1]。
与缺血组相比,Diosmin 显著降低了大鼠视网膜上的丙二醛 (MDA) 水平,提高了总超氧化物歧化酶 (T-SOD) 、谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH-Px) 和过氧化氢酶 (CAT) 的活性,并抑制了缺血/再灌注 (I/R) 引起的视网膜电图 (ERG) a 波和 b 波振幅的降低 [2]。
I/R 损伤后,整个视网膜、内核层、内丛膜层和外视网膜层的厚度以及神经节细胞层的细胞数量都明显减少,而 Diosmin 明显改善了这些视网膜形态的变化 [2]。
Diosmin 还能减轻 I/R 引起的大鼠视网膜神经节细胞 (RGCs) 的损失 [2]。
[1]. Ciolino HP, et al. Diosmin and diosmetin are agonists of the aryl hydrocarbon receptor that differentially affectcytochrome P450 1A1 activity. Cancer Res. 1998 Jul 1;58(13):2754-60.
[2]. Tong N, et al. Diosmin protects rat retina from ischemia/reperfusion injury. J Ocul Pharmacol Ther. 2012 Oct;28(5):459-66.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: ≥98%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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