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STAT为JAK激酶的底物和下游信号分子，英文全称Signal Transducers and Activators of Transcription，其英文名字概述了STAT的两个重要生物学功能，第一是细胞因子信号转导，第二是促进特定基因的转录。STAT最初在细胞质内以非活化的形式存在，当其被JAK激酶磷酸化后被激活，随后激活态的STAT进入细胞核，结合到细胞基因组上，促进相应基因的表达。
哺乳动物STAT家族共有7个成员（STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT5A、STAT5B、STAT6），这些成员具有5个主要的结构域。除了JAKs，STATs还可能被受体酪氨酸激酶、src家族激酶、细菌和寄生虫酶磷酸化。STAT的表达和可用性受一系列内在（如细胞谱系）和外在（如细胞因子）因素的影响。蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)可使STATs “失活（de-activate）”。此外，STATs会受丝氨酸磷酸化(p-Ser)的影响。虽然最初被鉴定为转录激活因子，但STAT结合与基因的诱导和抑制都有关。
STAT蛋白家族可以调节细胞生长、生存和分化的许多方面。该家族的转录因子由Janus激酶激活，在原发肿瘤中经常观察到该途径的失调，并导致血管生成增加，肿瘤生存期增强和免疫抑制。基因敲除研究提供了证据，表明STAT蛋白参与免疫系统的发育和功能，并在维持免疫耐受和肿瘤监测中发挥作用。STAT的二聚体可以为同二聚体也可以为异二聚体，不同的活化态的STAT可以介导不同类型的细胞因子通路。STAT分子也可以作为JAK-STAT通路抑制剂开发的靶点，但是开发难度相对较大。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0555 | SH-4-54 |
SH-4-54 是一种高效的、可以穿过血脑屏障的 STAT 抑制剂，其作用 STAT3 和 STAT5 的 KD 分别为 300 nM 和 464 nM。 |
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| SJ-MX1128 | STAT5-IN-1 |
STAT5-IN-1 是 STAT5 的抑制剂，对 STAT5β 亚型的 IC50 值为 47 μM。 |
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| SJ-MX0121 | AS2863619 |
AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的、口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。 |
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| SJ-MN0466 | Casticin | 蔓荆子黄素 |
Casticin 是从蔓荆子中得到的甲氧基黄酮化合物，具有抗有丝分裂和抗炎活性。Casticin 能够抑制的活化。 |
| SJ-MX0337 | TPCA-1 |
TPCA-1 (GW683965) 是一种有效，选择性的 IKK-2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为17.9 nM。TPCA-1 显示出比 IKK-1 高 22 倍的选择性和比其他激酶和酶高 550 倍的选择性。 TPCA-1 在体外和体内抑制促炎细胞因子的产生并抑制 NF-κB 核定位。TPCA-1 也是 STAT3 磷酸化、 DNA 结合以及反式激活的有效抑制剂，并可促进凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX0316 | Napabucasin (BBI608) |
Napabucasin (BBI608) 是以 STAT3 为靶点的口服 first-in-class 癌症干细胞 (CSC) 抑制剂，抑制癌症干细胞活性。Napabucasin 有效阻止异种移植瘤的复发和转移。 |
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| SJ-MX0179 | C188-9 |
C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂，其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡，抑制原代 AML 细胞集落形成。 |
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| SJ-MN5404 | Cirsilineol | 甲基条叶蓟素 |
Cirsilineol 是一种天然黄酮化合物，可选择性抑制肠道 CD4+ T 细胞中的 IFN-γ/STAT1/T-bet 信号。Cirsilineol 具有免疫抑制和抗肿瘤特性。Cirsilineol 显著改善三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的小鼠 T 细胞介导的实验性结肠炎。 |
| SJ-MA0102A | Niclosamide olamine |
Niclosamide olamine 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide olamine 是 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide olamine 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。 |
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| SJ-MA0166 | Flubendazole | 氟苯咪唑 |
Flubendazole 是一种基于改变微管结构、抑制微管蛋白聚合和破坏微管功能的驱虫药。Flubendodium 通过阻断 STAT3 信号轴和自噬激活来诱导人结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡。Flubendazole 诱导 P53 表达并减少 Cyclin B1 和 p-cdc2 表达。Flubendazole 是一种抗肿瘤剂。Flubendazole 可用于驱除蠕虫和肠道寄生虫。 |
| SJ-MN0736 | Morusin | 桑辛素 |
Morusin (Mulberrochromene) 是从 Morus alba Linn. 分离的去乙烯基化黄酮，可抑制 NF-κB 和 STAT3 的活性。Morusin 具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌等各种生物活性。 |
| SJ-MN2235 | Corylifol A | 补骨脂异黄酮A |
Corylifol A 能够抑制 IL-6 诱导的 STAT3 的激活和磷酸化，其 IC50 值为 0.81 μM。 |
| SJ-MN3754 | Angoline |
Angoline 是一种有效的、选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂，IC50 为 11.56 μM。Angoline 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达，并抑制癌细胞增殖。 |
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| SJ-MN2710 | Mogrol | 罗汉果醇 |
Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物，能够抑制 ERK1/2 和 STAT3 的信号通路，同时能降低 CREB 的活性，活化 AMPK。 |
| SJ-MN5116 | 8-Epixanthatin |
8-Epixanthatin 是一种潜在的秋水仙碱结合位点抑制剂，从 Xanthium chinese Mill 中分离得到。8-Epixanthatin 可以抑制 STAT3 的激活，诱导细胞凋亡( apoptosis)，具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX9556 | IST5-002 | IST5-002，一种有效的 Stat5a/b 抑制剂，选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性，IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。 IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。 | |
| SJ-MX8029A | W1131 TFA | W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化，包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路 | |
| SJ-MX9636 | VVD-118313 | VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817)，阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。 | |
| SJ-MP0095 | AK-2292 | AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂，DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。 | |
| SJ-MX9644 | OSM-SMI-10B | OSM-SMI-10B 是 OSM-SMI-10 的衍生物。OSM-SMI-10B 与 OSM (Oncostatin M) 共孵育可显著降低 OSM 诱导的癌细胞 STAT3 磷酸化。 |
