Casticin (0~8 μM) 可降低 786-O、jd -8 和 HN-9 细胞的活力,但对正常 HEL 299 细胞的活力无显著影响 [1]。
Casticin (5 μM) 增加了裂解 caspase-3 和 PPAR,降低了 Bcl-xl、Bcl-2、IAP-1/ 2、血管内皮生长因子 (VEGF)、基质金属肽酶 9 (MMP-9) 和环氧化酶 2 (COX-2) 在 786-O、pd -8 和 HN-9 细胞中的表达水平 [1]。
Casticin (5 μM) 还可以促进凋亡细胞死亡,抑制肿瘤细胞中形成活性的 STAT3,通过改变 STAT3 上游调控因子的活性来调节 STAT3 的激活,并消除 IL-6 诱导的 STAT3 激活。此外,Casticin (2.5 μM) 可增强电离辐射对 786-O 细胞的作用,增强放疗的治疗效果 [1]。
Casticin (0.2~1.0 μM) 对 KB 细胞的增殖抑制呈剂量依赖性,第 3 天 IC50 为 0.23 μM,对 3T3 Swiss Albino 和 TIG-103 细胞无明显抑制作用。Casticin (0.6 μM) 改变纺锤体形态,导致有丝分裂纺锤体部分断裂或纺锤体紊乱 [2]。
Casticin (0~40 μM) 对 LX2 细胞增殖的抑制作用呈剂量依赖性。Casticin (40 μM) 抑制 L02 细胞增殖,诱导凋亡。Casticin 通过评价 TGF-β、胶原 α1(I)、MMP-2、MMP- mRNA 表达水平,抑制 TGF-β1 对 LX2 细胞 ECM 沉积的纤维化作用 [3]。