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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0809 | Lomeguatrib | 罗米鲁曲 |
Lomeguatrib (PaTrin-2)是一种O6-methylguanine-DNA-methyltransferase (MGMT）的有效口服活性抑制剂，在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中，IC50 值分别为 9 nM 和 ∼6 nM。 |
| SJ-MX9275 | CM-579 | CM-579 是首创的、可逆的，G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。 | |
| SJ-MX9275A | CM-579 trihydrochloride | CM-579 trihydrochloride 是首创的、可逆的，G9a 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其 IC50 值分别为 16 nM 和 32 nM。CM-579 trihydrochloride 在多种癌细胞中发挥有效活性作用。 | |
| SJ-MX8603 | RSC133 | RSC133 表现出抑制组蛋白脱乙酰酶和 DNA 甲基转移酶的双重活性，可有效促进人体细胞向多能干细胞的重编程并维持多能干细胞的未分化状态。 | |
| SJ-MN4818 | Psammaplin A | Psammaplin A 是一种海洋代谢产物，是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂，IC50 为 0.9 nM，对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍，对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抗菌作用，并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 活性。抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX7265 | DC_517 | DC_517 是一种 DNMT1 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 1.7 μM 和 0.91 μM。 | |
| SJ-MX7276 | O6BTG-octylglucoside | O6BTG-octylglucoside 是一种有效的 MGMT 抑制剂，在细胞提取物及 HeLa S3 细胞中，IC50 值分别为 32 nM 和 10 nM。 | |
| SJ-MN0030 | Decitabine | 地西他滨 |
Decitabine 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。 |
| SJ-MX0629 | Guadecitabine sodium | Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。 | |
| SJ-MX0691 | CM-272 | CM-272 是一种首创的，有效的，选择性的，底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 抑制 G9a，DNMT1，DNMT3A，DNMT3B 和 GLP，IC50 分别为 8 nM，382 nM，85 nM，1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX3719 | γ-Oryzanol | γ-谷维素 |
γ-Oryzanol 有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs)。 抑制 DNMT1 和 DNMT3a，IC50 分别为 3.2 μM 和 22.3 μM。 |
| SJ-MX4649 | Cedazuridine (E7727) | 西达尿苷 | Cedazuridine (E7727) (Compound 7a) 是一种具有口服活性的胞苷脱氨酶 (CDA) 抑制剂，其 IC50 值为 0.4 μM。Cedazuridine 可用于癌症的研究。 |
| SJ-MX5195 | 5-Methyl-2'-deoxycytidine | 5-Methyl-2'-deoxycytidine 在单链 DNA 中可发生顺式作用，使 DNA 从头甲基化。 | |
| SJ-MX5511 | DC-05 | DC-05 是一种 DNMT1 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 10.3 μM 和 1.09 μM。 | |
| SJ-MA0525 | Nanaomycin A | Nanaomycin A 是第一个选择性 DNMT3B 抑制剂，IC50 为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素，可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长，IC80 值为 33.1 nM。 | |
| SJ-MX2928A | Procainamide | Procainamide 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂，也是一种 1A 类抗心律失常活性分子。Procainamide 具有研究癌症和心律失常的潜力。 | |
| SJ-MA0044 | Azacitidine (5-Azacytidine) | 5-氮杂胞苷 |
Azacitidine (5-Azacytidine) 是胞苷核苷类似物，特异型抑制 DNA 甲基化。Azacitidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases)，有益于逆转表观遗传变化。Azacitidine 诱导细胞自噬 (autophagy)。Azacitidine (5-Azacytidine) 可以促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，提高鼠成纤维细胞重编程效率。 |
| SJ-MX1739 | 6-Thioguanine | 硫鸟嘌呤 |
6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂，同时可有效抑制 USP2 的活性，IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。 |
| SJ-MN0369 | Hinokitiol | 桧木醇;扁柏酚;扁柏醇;日柏醇 |
Hinokitiol (β-Thujaplicin) 是从日本扁柏中分离到的挥发油成分，能够降低 Nrf2 的表达，减少 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达，具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。 |
| SJ-MX2049 | Levetiracetam | 左乙拉西坦 |
Levetiracetam 是一种抗癫痫药，结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam 增强 Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam 调节 HDAC 水平，最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide 的有效性。化学增敏剂。 |
