Hinokitiol (β-Thujaplicin) 是从日本扁柏中分离到的挥发油成分,能够降低 Nrf2 的表达,减少 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达,具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
天然产物
Nrf2 [1];DNMT1 [2]
在 U87MG 和 T98G 胶质瘤细胞株中,Hinokitiol 表现出剂量依赖性,其 IC50 值分别为 316.5±35.5 和152.5±25.3 µM。Hinokitiol 抑制胶质瘤干细胞 ALDH 活性和自我更新能力,抑制体外致瘤性。Hinokitiol 还以剂量依赖的方式降低胶质瘤干细胞中 Nrf2 的表达 [1]。
Hinokitiol (0 ~ 100 μM) 对结肠癌细胞生长具有剂量依赖性和时间依赖性。Hinokitiol (5,10 μM) 通过提高 HCT-116 细胞 5hmC 水平,降低 DNMT1 和 UHRF1 mRNA 和蛋白的表达,增加 TET1 的表达。此外,Hinokitiol 可以降低甲基化状态,恢复 MGMT、CHST10 和 BTG4 基因的 mRNA 表达 [2]。
Hinokitiol 给药(50 and 100 mg/kg;intraperitoneally for 7 days)显著降低胰腺炎引起的胰腺组织过氧化氢酶、谷胱甘肽 (GSH) 和超氧化物歧化酶 (SOD) 活性的降低。Hinokitiol 预处理可显著降低急性胰腺炎小鼠胰腺组织中升高的促炎细胞因子如白细胞介素-6 (IL-6)、白细胞介素-1β (IL-1β)、肿瘤坏死因子-α (TNF-α)水平,并增加抗炎细胞因子白细胞介素-10 (IL-10)水平。Hinokitiol 可显著降低 Cerulein 诱导的急性胰腺炎小鼠活化 B 细胞核因子κB轻链增强子(NF-κB)、环氧化酶(COX-2)、TNF-α 的免疫组化表达。总之,Hinokitiol 具有显著的预防 Cerulein 诱导的急性胰腺炎的潜力 [3]。
[1]. Ouyang WC, et al. Hinokitiol suppresses cancer stemness and oncogenicity in glioma stem cells by Nrf2 regulation. Cancer Chemother Pharmacol. 2017 Aug;80(2):411-419.
[2]. Seo JS, et al. Hinokitiol induces DNA demethylation via DNMT1 and UHRF1 inhibition in colon cancer cells. BMC Cell Biol. 2017 Feb 27;18(1):14.
[3]. Chelpuri Y, et al.Tropolone derivative hinokitiol ameliorates cerulein-induced acute pancreatitis in mice.Int Immunopharmacol. 2022 Aug;109:108915.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.99%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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